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GX-201

GX-201用途

GX-201是一种选择性NaV1.7抑制剂,hNaV1.7的IC50小于3.2 nM[1]。

GX-201名称

[ CAS 号 ]:
1788071-27-1

[ 英文名 ]:
GX 201

GX-201生物活性

[ 描述 ]:

GX-201是一种选择性NaV1.7抑制剂,hNaV1.7的IC50小于3.2 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 炎症/免疫

[体内研究]

GX-201在小鼠体内的半衰期相对较长[1]。GX-201在游离血浆浓度约为高亲和力通道阻滞IC50的3倍时产生镇痛作用[1]。GX-201抑制福尔马林诱导的伤害性反应和完全弗氏佐剂(CFA)引起的炎性疼痛[1]。动物模型：野生型小鼠[1]。剂量：0.3,1,3mg/kg。给药：口服,一次。结果：对伤害性事件产生剂量依赖性抑制。

[参考文献]

[1]. Girish Bankar, et al. Selective Na V 1.7 Antagonists with Long Residence Time Show Improved Efficacy against Inflammatory and Neuropathic Pain. Cell Rep. 2018 Sep 18;24(12):3133-3145.

GX-201物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₇ClF₄N₂O₄S

[ 分子量 ]:
563.00

GX-201

GX-201用途

GX-201名称

GX-201生物活性

GX-201物理化学性质

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