Nav1.7-IN-3
Nav1.7-IN-3用途
Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
Nav1.7-IN-3名称
Nav1.7-IN-3生物活性
[ 描述 ]:
Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 8 nM (Nav1.7)[1]
[体内研究]
Nav1.7-IN-3(化合物5)在啮齿动物疼痛模型(30mg/kg,口服,35分钟)中显示出优异的效力,选择性和行为功效,并且在小鼠瘙痒模型中具有功效(30mg/kg,口服) ,30分钟)[1]。动物模型:C57BL/6雄性小鼠(n = 8 /组,25-30g)剂量:1,3和10mg/kg给药:口服(0-35分钟)结果:Nav1.7-IN-3在统计学上显示在实验的急性期(福尔马林注射后0-5分钟)和实验的强直期(福尔马林注射后20-35分钟期)中这些效应的显着的,剂量依赖性的逆转,其中福尔马林效应完全逆转。滋补期[1]
[参考文献]
Nav1.7-IN-3物理化学性质
[ 分子式 ]:
C17H20ClFN4O2S2
[ 分子量 ]:
430.95
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