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GSK-J5 hydrochloride

GSK-J5 hydrochloride用途

GSK-J5 hydrochloride 是具有细胞的 GSK J2 (HY-15648A) 的细胞渗透酯衍生物,无活性。GSK-J5 hydrochloride 也是GSK-J4 (HY-15648B) 的异构体,常被用作阴性基团。

GSK-J5 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1797983-32-4

[ 英文名 ]:
GSK J5 HCl

GSK-J5 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

GSK-J5 hydrochloride 是具有细胞的 GSK J2 (HY-15648A) 的细胞渗透酯衍生物,无活性。GSK-J5 hydrochloride 也是GSK-J4 (HY-15648B) 的异构体,常被用作阴性基团。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

[体外研究]

GSK-J5(25μM)对LPS诱导的人源性巨噬细胞反应无抑制作用。而GSK-J4显著降低了由LPS驱动的34种细胞因子中16种的表达,如TNF-α[1]。GSK-J5(30μM；6h)是GSK-J4的非活性异构体,对TNF-α蛋白的产生无影响。但GSK-J4和GSK-J5均不直接影响LPS诱导的JMJD3或LPS非依赖性UTX和EZH2的水平[1]。GSK-J5(30μM；1h)不能阻止LPS诱导的与TNFA-TSS相关的H3K27me3丢失或阻断RNA聚合酶II向该位点的募集。最后,GSK-J4(而不是GSK-J5)阻断类风湿关节炎患者巨噬细胞产生TNF-α[1]。

[参考文献]

[1]. Laurens Kruidenier, et al. A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response. Nature. 2012 Aug 16;488(7411):404-8.

GSK-J5 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₈ClN₅O₂

[ 分子量 ]:
453.96

GSK-J5 hydrochloride

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GSK-J5 hydrochloride名称

GSK-J5 hydrochloride生物活性

GSK-J5 hydrochloride物理化学性质

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