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Filgotinib maleate

Filgotinib maleate用途

非戈替尼(马来酸)是一种选择性的口服活性JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为10nM、28nM、810nM和116nM。非戈替尼(马来酸)可用于类风湿性关节炎(RA)和克罗恩病研究[1][2]。

Filgotinib maleate名称

[ CAS 号 ]:
1802998-75-9

[ 英文名 ]:
Filgotinib maleate

Filgotinib maleate生物活性

[ 描述 ]:

非戈替尼(马来酸)是一种选择性的口服活性JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为10nM、28nM、810nM和116nM。非戈替尼(马来酸)可用于类风湿性关节炎(RA)和克罗恩病研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

JAK1:10 nM (IC50)

JAK2:28 nM (IC50)

JAK3:810 nM (IC50)

Tyk2:116 nM (IC50)


[体外研究]

马来酸非戈替尼(1-10μM)以剂量依赖性方式抑制Th1和Th2分化[1]。

[参考文献]

[1]. Van Rompaey L, et, al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. J Immunol. 2013 Oct 1;191(7):3568-77.

[2]. Labetoulle R, et al. Filgotinib for the treatment of Crohn's disease. Expert Opin Investig Drugs. 2018 Mar;27(3):295-300.

Filgotinib maleate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H27N5O7S

[ 分子量 ]:
541.58

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产品详情：非戈替尼马来酸盐

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