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S-22153

S-22153用途

S-22153是一种有效的褪黑素受体拮抗剂,hMT1和hMT2褪黑素受体的EC50值分别为19 nM和4.6 nM。对于hMT1,S-22153的Ki值分别为8.6 nM(CHO细胞)和16.3 nM(HEK细胞),对于hMT2,S-22153的Ki值分别为6.0 nM(CHO细胞)和8.2 nM(HEK细胞)。S-22153是MT1和MT2褪黑素受体亚型的特异性配体[1][2]。

S-22153名称

[ CAS 号 ]:
180304-07-8

[ 英文名 ]:
S-22153

S-22153生物活性

[ 描述 ]:

S-22153是一种有效的褪黑素受体拮抗剂,hMT1和hMT2褪黑素受体的EC50值分别为19 nM和4.6 nM。对于hMT1,S-22153的Ki值分别为8.6 nM(CHO细胞)和16.3 nM(HEK细胞),对于hMT2,S-22153的Ki值分别为6.0 nM(CHO细胞)和8.2 nM(HEK细胞)。S-22153是MT1和MT2褪黑素受体亚型的特异性配体[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 褪黑激素受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 褪黑激素受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

MT1:19 nM (EC50)

MT2:4.6 nM (EC50)


[体内研究]

S-22153将暴露于连续光照的小鼠的体温和活动周期设置为约24小时,并增加两种节律的昼夜节律振幅[1]。动物模型：7周龄雄性B6D2F1小鼠,暴露于连续光照下10-18天[1]剂量：20 mg/kg给药：每天腹腔注射(i.p.)19天结果：将暴露于连续光照下的小鼠的温度和活动周期设置为约24小时,并增加两种节律的昼夜节律振幅。

[参考文献]

[1]. Li XM, et al. Circadian rhythm entrainment with melatonin, melatonin receptor antagonist S22153 or their combination in mice exposed to constant light. J Pineal Res. 2004;37(3):176-184.

[2]. Audinot V, et al. New selective ligands of human cloned melatonin MT1 and MT2 receptors. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2003;367(6):553-561.

S-22153物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H17NOS

[ 分子量 ]:
247.35600

[ 精确质量 ]:
247.10300

[ PSA ]:
60.83000

[ LogP ]:
3.98260

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