1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉

1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉用途

Conoidin A 是刚地弓形虫过氧化物酶 II (TgPrxII) 的细胞通透性抑制剂,有杀线虫的特性。Conoidin A 共价结合 TgPrxII 的过氧化物催化位点 Cys47,不可逆地抑制其过氧化物活性,IC50 为 23 µM。Conoidin A 也抑制哺乳动物 PrxI 和 PrxII (但不抑制 PrxIII) 的氧化。Conoidin A 具有抗氧化、神经保护作用,并且可用于缺血性心脏病的研究。

1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉名称

[ CAS 号 ]:
18080-67-6

[ 中文名 ]:
1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉

[ 英文名 ]:
Conoidin A

[英文别名 ]:

2,3-bis(bromomethyl)quinoxaline-1,4-dioxide
quinoxaline, 2,3-bis(bromomethyl)-, 1,4-dioxide
2,3-Bis-bromomethyl-quinoxaline 1,4-dioxide
2,3-Bis-brommethyl-chinoxalin-1,4-dioxid

1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 23 µM (T. gondii enzyme peroxiredoxin II (TgPrxII))[1]

[体外研究]

过氧化物酶是一个广泛保守的酶家族,在抗氧化防御和信号转导中发挥作用。PrxII表达的改变与多种人类疾病有关,包括癌症[1]。Conoidin A与TgPrxII的过氧化半胱氨酸结合,抑制其酶活性体外培养。芋头素A也显示出烷基化或交联催化半胱氨酸的野生型AcePrx-1的锡兰钩虫人PrxII和PrxIV具有相似的效率。但对线粒体hPrxIII无效[2]。锥蛋白A(5µM) 可抑制葡萄糖氧化酶介导的哺乳动物过氧化物酶原Ⅰ和Ⅱ的过度氧化[2]。

[体内研究]

锥蛋白A(腹腔注射；5 毫克/千克；在心肌梗死/再灌注损伤前连续三天)阻断木犀草素(HY-N0162)对ST段抬高的影响。此外,木犀草素可以减少MI/R组梗死面积的增加。但是用圆锥形糖蛋白A进行预处理可以消除木犀草素的作用。用芋头素A预处理也可防止木犀草素降低体内CK-MB、AST和LDH的活性[3]。动物模型：大鼠心肌I/R模型[3]剂量：5 mg/kg给药：腹腔注射；5 毫克/千克；结果：木犀草素可显著逆转缺血再灌注损伤前3天的抗氧化作用。损害木犀草素的保护作用。

[参考文献]

[1]. Jeralyn D Haraldsen, et al. IDENTIFICATION OF CONOIDIN A AS A COVALENT INHIBITOR OF PEROXIREDOXIN II. Org Biomol Chem. 2009;7:3040-3048.

[2]. Gu Liu, et al. Optimisation of conoidin A, a peroxiredoxin inhibitor. ChemMedChem. 2010 Jan;5(1):41-5.

[3]. Bo Wei, et al. Luteolin ameliorates rat myocardial ischaemia-reperfusion injury through activation of peroxiredoxin II. Br J Pharmacol

1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₀H₈Br₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
347.991

[ 精确质量 ]:
345.895233

[ PSA ]:
50.92000

[ LogP ]:
3.48660

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2933990090

1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉合成路线

详细合成路线

1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉上下游产品

1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉上游产品

1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉下游产品

1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%