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GSK864

GSK864用途

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C，R132H和R132G的IC₅₀值分别为8.8，15.2和16.6 nM。

[ CAS 号 ]:
1816331-66-4

[ 中文名 ]:
GSK864

[ 英文名 ]:
GSK864

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C,R132H和R132G的IC50值分别为8.8,15.2和16.6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH)

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 8.8 nM (IDH1 mutants R132C), 15.2 nM (IDH1 mutants R132H), 16.6 nM (IDH1 mutants R132G)[1]

[体外研究]

GSK864通过LCMS/MS分析抑制R132C IDH1突变HT1080纤维肉瘤细胞中的2-HG产生,EC50为320 nM [1]。

[体内研究]

在CD-1小鼠中腹膜内(IP)施用后,在小鼠的外周血样品中维持显着浓度的GSK864长达24小时。用于表达早期分化标志物的BM细胞的分析显示在用GSK864处理的R132C或R132H IDH1突变体移植小鼠中huCD45 + CD38 +细胞的数量略微增加[1]。

[动物实验]

小鼠：小鼠通过腹膜内（ip）给药接受GSK864（213mg / kg，10mL / kg）。 IP制剂是PG：DMSO：PEG400：H2O（16.7：3.3：40：40）。在给药后15,30,45,60,120,180分钟通过股动脉导管收集连续血液样品（~0.030mL）[1]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
782.9±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₀H₃₁FN₆O₄

[ 分子量 ]:
558.603

[ 闪点 ]:
427.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
558.239075

[ LogP ]:
0.01

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.661

[ 储存条件 ]:
2-8℃