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巴豆苷； 异鸟苷

巴豆苷； 异鸟苷名称

[ CAS 号 ]:
1818-71-9

[ 中文名 ]:
巴豆苷

[ 英文名 ]:
Crotonoside

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

巴豆苷； 异鸟苷生物活性

[ 描述 ]:


[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

FLT3

HDAC3

HDAC6


[体外研究]

巴豆苷(0-200μM;)以剂量依赖性方式选择性抑制AML细胞系MV4-11,MOLM-13(含FLT3-ITD突变体)和KG-1(不含FLT3-ITD突变体)的活力,IC50分别为11.6μM,12.7μM和17.2μM[1]。巴豆苷(0-100μM; 7小时)抑制FLT3 Erk1/2,Akt/mTOR和STAT5的磷酸化,在高浓度12.5μM时巴豆苷以浓度依赖性方式强烈抑制[1]。巴豆苷(0-100μM; 12小时)表现出G0/G1期百分比的剂量依赖性增加和G2/M和S期细胞百分比的剂量依赖性降低[1]。巴豆苷(0-100μM; 24小时)导致凋亡MV4-11细胞数量的浓度依赖性变化,导致前半胱天冬酶-3水平的剂量依赖性降低和切割的半胱天冬酶-3片段水平的剂量依赖性增加[1]。细胞活力测定[1]细胞系：AML细胞系MV4-11,MOLM-13和KG-1细胞浓度：0-200μM培养时间：72小时结果：抑制AML细胞生长比其他细胞系。Western Blot分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：0μM,12.5μM,25μM,50μM培养时间：7小时结果：抑制AML细胞生长比其他细胞系。细胞周期分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：0μM,12.5μM,25μM,50μM培养时间：12小时结果：诱导G0/G1细胞周期停滞。细胞凋亡分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：0μM,12.5μM,25μM,50μM培养时间：24小时结果：诱导MV4-11细胞凋亡。

[体内研究]

与载体治疗相比,巴豆苷(腹膜内和静脉注射；70 mg/kg,35 mg/kg；每天一次)诱导显着的抗肿瘤活性并抑制异种移植肿瘤的进展[1]。动物模型：MV4-11细胞NOD-SCID小鼠[1]剂量：70mg/kg,35mg/kg给药：腹腔注射和静脉注射；70mg/kg,35mg/kg；每日一次。结果：70mg/kg时产生显着的AML肿瘤抑制率93.5％。

[参考文献]

[1]. Li YZ,et al. Crotonoside exhibits selective post-inhibition effect in AML cells via inhibition of FLT3 and HDAC3/6. Oncotarget. 2017 Sep 8;8(61):103087-103099.

巴豆苷； 异鸟苷物理化学性质

[ 密度 ]:
2.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
831ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C10H13N5O5

[ 分子量 ]:
283.241

[ 闪点 ]:
456.4ºC

[ 精确质量 ]:
283.091675

[ PSA ]:
159.51000

[ LogP ]:
-3.42

[ 蒸汽压 ]:
2.83E-29mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.955

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

巴豆苷； 异鸟苷安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2934999090

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巴豆苷； 异鸟苷下游产品

巴豆苷； 异鸟苷海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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