1818-71-9

• 常用中文名：巴豆苷； 异鸟苷
• 常用英文名：Crotonoside
• CAS号：1818-71-9
• 分子式：C₁₀H₁₃N₅O₅
• 分子量：283.241
• 相关类别： 生物化工 植物提取物
• 发布时间：2018-08-07 23:17:08
• 更新时间：2024-01-03 15:37:08
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名称

• 中文名: 巴豆苷
• 英文名: 2-hydroxyadenosine
• 中文别名: 异鸟苷
• 英文别名: 3-Hydroadenosine, 2-oxo-; iso-Gr; Isoguanosine; 2(1H)-Oxoadenosine; adenosine, 2-oxo-; 2-Oxo-1,2-dihydro-adenosin; ISOGUANOSINE RIBOSIDE; 2-Oxoadenosine; 2-Oxo-3-hydroadenosine; 2-Hydroxyadenosine; CROTONOSID; isoguanineriboside; CROTONOSIDE; ISOGUANOSINE(P)

物化性质

• 密度: 2.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 831ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₀H₁₃N₅O₅
• 分子量: 283.241
• 闪点: 456.4ºC
• 精确质量: 283.091675
• PSA: 159.51000
• LogP: -3.42
• 蒸汽压: 2.83E-29mmHg at 25°C
• 折射率: 1.955
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  FLT3

  HDAC3

  HDAC6

• 体外研究: 巴豆苷(0-200μM;)以剂量依赖性方式选择性抑制AML细胞系MV4-11,MOLM-13(含FLT3-ITD突变体)和KG-1(不含FLT3-ITD突变体)的活力,IC50分别为11.6μM,12.7μM和17.2μM[1]。巴豆苷(0-100μM; 7小时)抑制FLT3 Erk1/2,Akt/mTOR和STAT5的磷酸化,在高浓度12.5μM时巴豆苷以浓度依赖性方式强烈抑制[1]。巴豆苷(0-100μM; 12小时)表现出G0/G1期百分比的剂量依赖性增加和G2/M和S期细胞百分比的剂量依赖性降低[1]。巴豆苷(0-100μM; 24小时)导致凋亡MV4-11细胞数量的浓度依赖性变化,导致前半胱天冬酶-3水平的剂量依赖性降低和切割的半胱天冬酶-3片段水平的剂量依赖性增加[1]。细胞活力测定[1]细胞系：AML细胞系MV4-11,MOLM-13和KG-1细胞浓度：0-200μM培养时间：72小时结果：抑制AML细胞生长比其他细胞系。Western Blot分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：0μM,12.5μM,25μM,50μM培养时间：7小时结果：抑制AML细胞生长比其他细胞系。细胞周期分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：0μM,12.5μM,25μM,50μM培养时间：12小时结果：诱导G0/G1细胞周期停滞。细胞凋亡分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：0μM,12.5μM,25μM,50μM培养时间：24小时结果：诱导MV4-11细胞凋亡。
• 体内研究: 与载体治疗相比,巴豆苷(腹膜内和静脉注射；70 mg/kg,35 mg/kg；每天一次)诱导显着的抗肿瘤活性并抑制异种移植肿瘤的进展[1]。动物模型：MV4-11细胞NOD-SCID小鼠[1]剂量：70mg/kg,35mg/kg给药：腹腔注射和静脉注射；70mg/kg,35mg/kg；每日一次。结果：70mg/kg时产生显着的AML肿瘤抑制率93.5％。
• 参考文献:

  [1]. Li YZ,et al. Crotonoside exhibits selective post-inhibition effect in AML cells via inhibition of FLT3 and HDAC3/6. Oncotarget. 2017 Sep 8;8(61):103087-103099.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 安全声明 (欧洲): 24/25
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2934999090

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海关

海关编码	2934999090
中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%