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PI3Kγ inhibitor 4

PI3Kγ inhibitor 4用途

PI3Kγ抑制剂4是一种有效、选择性和口服活性的PI3Kγ抑制剂,IC50为40 nM。PI3Kγ抑制剂4显示∼PI3Kγ对α、β和δ亚型的选择性分别为7、43和18倍。PI3Kγ抑制剂4可用于气道炎症的研究[1]。

PI3Kγ inhibitor 4名称

[ CAS 号 ]:
1821038-80-5

[ 英文名 ]:
PI3Kγ inhibitor 4

PI3Kγ inhibitor 4生物活性

[ 描述 ]:

PI3Kγ抑制剂4是一种有效、选择性和口服活性的PI3Kγ抑制剂,IC50为40 nM。PI3Kγ抑制剂4显示∼PI3Kγ对α、β和δ亚型的选择性分别为7、43和18倍。PI3Kγ抑制剂4可用于气道炎症的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

PI3Kγ:40 nM (IC50)

PI3Kα:300 nM (IC50)


[体外研究]

PI3Kγ抑制剂4抑制U937细胞中的PI3Kγ和PI3Kα,IC50分别为120 nM和6250 nM[1]。

[体内研究]

在气道炎症模型中,PI3Kγ抑制剂4(10-20 mg/kg；单次p.o.)剂量依赖性地抑制对卵清蛋白的增强暂停(ΔPenh)反应幅度[1]。PI3Kγ抑制剂4(单一p.o.)在大鼠口服(10100和300mg/kg)后显示出较高的口服生物利用度(72、94和122%)和Cmax(1.53、12.2和25.2μM)[1]。

[参考文献]

[1]. Bellenie BR, et, al. Discovery and Toxicological Profiling of Aminopyridines as Orally Bioavailable Selective Inhibitors of PI3-Kinase γ. J Med Chem. 2021 Aug 26;64(16):12304-12321.

PI3Kγ inhibitor 4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H24N4O4S

[ 分子量 ]:
416.49

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