1821038-80-5

• 常用中文名：PI3Kγ inhibitor 4
• 常用英文名：PI3Kγ inhibitor 4
• CAS号：1821038-80-5
• 分子式：C₂₀H₂₄N₄O₄S
• 分子量：416.49
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PI3K
• 发布时间：2021-10-07 20:02:25
• 更新时间：2024-01-16 07:44:51
• PI3Kγ抑制剂4是一种有效、选择性和口服活性的PI3Kγ抑制剂,IC50为40 nM。PI3Kγ抑制剂4显示∼PI3Kγ对α、β和δ亚型的选择性分别为7、43和18倍。PI3Kγ抑制剂4可用于气道炎症的研究[1]。

名称

• 英文名: PI3Kγ inhibitor 4

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₄N₄O₄S
• 分子量: 416.49

生物活性

• 描述: PI3Kγ抑制剂4是一种有效、选择性和口服活性的PI3Kγ抑制剂,IC50为40 nM。PI3Kγ抑制剂4显示∼PI3Kγ对α、β和δ亚型的选择性分别为7、43和18倍。PI3Kγ抑制剂4可用于气道炎症的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  PI3Kγ:40 nM (IC50)

  PI3Kα:300 nM (IC50)

• 体外研究: PI3Kγ抑制剂4抑制U937细胞中的PI3Kγ和PI3Kα,IC50分别为120 nM和6250 nM[1]。
• 体内研究: 在气道炎症模型中,PI3Kγ抑制剂4(10-20 mg/kg；单次p.o.)剂量依赖性地抑制对卵清蛋白的增强暂停(ΔPenh)反应幅度[1]。PI3Kγ抑制剂4(单一p.o.)在大鼠口服(10100和300mg/kg)后显示出较高的口服生物利用度(72、94和122%)和Cmax(1.53、12.2和25.2μM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bellenie BR, et, al. Discovery and Toxicological Profiling of Aminopyridines as Orally Bioavailable Selective Inhibitors of PI3-Kinase γ. J Med Chem. 2021 Aug 26;64(16):12304-12321.