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Derazantinib dihydrochloride

Derazantinib dihydrochloride用途

Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM,FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。

Derazantinib dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1821329-75-2

[ 英文名 ]:
Derazantinib dihydrochloride

[英文别名 ]:

Derazantinib dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM,FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

1.8 nM for FGFR2, 4.5 nM for FGFR1 and 3 nM[1]


[参考文献]

[1]. Hall TG, et al. Preclinical Activity of ARQ-087, a Novel Inhibitor Targeting FGFR Dysregulation. PLoS One. 2016 Sep 14;11(9):e0162594.  

[2]. Balek L, et al. ARQ-087 inhibits FGFR signaling and rescues aberrant cell proliferation and differentiation in experimental models of craniosynostoses and chondrodysplasias caused by activating mutations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3. Bone. 2017 Dec;105:57-66.  

Derazantinib dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H31Cl2FN4O

[ 分子量 ]:
541.487

[ 精确质量 ]:
540.185913

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