TH1020

TH1020用途

TH1020 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 5 (TLR5)/鞭毛蛋白复合拮抗剂,IC50 为 0.85 μM。TH1020 抑制鞭毛蛋白诱导的 TLR5 信号传导,对 TLR2,TLR3,TLR4,TLR7 和 TLR8 无效。

TH1020名称

[ CAS 号 ]:
1841460-82-9

[ 中文名 ]:
4-((4-苄基-5-(吡啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)硫基)吡啶并[3',2':4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶

[ 英文名 ]:
TH 1020

[英文别名 ]:

MFCD30480930

TH1020生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

IC50: 0.85 μM (toll-like receptor 5 (TLR5)/flagellin complex)[1]

[体外研究]

TH1020抑制TLR5/鞭毛蛋白复合物形成介导的下游信号转导。TH1020被认为与鞭毛蛋白竞争并破坏其与TLR5的结合。TH1020几乎完全消除了TLR5介导的TNF-α在0.37μM处的分泌[1]。在感染IPEC-J2细胞的C83901菌株中,TH1020(0.5μM)几乎完全消除了IL-17C的分泌[2]。用TH1020(0.5μM)阻断TLR5可显著抑制感染IPEC-J2细胞的猪β防御素(pBD)-2、claudin-1和-2mrna的表达[2]。

[参考文献]

[1]. Lei Yan, et al. Pyrimidine Triazole Thioether Derivatives as Toll-Like Receptor 5 (TLR5)/Flagellin Complex Inhibitors. ChemMedChem. 2016 Apr 19;11(8):822-6.

[2]. Yu Luo, et al. Toll-like Receptor 5-mediated IL-17C Expression in Intestinal Epithelial Cells Enhances Epithelial Host Defense Against F4 + ETEC Infection. Vet Res. 2019 Jun 20;50(1):48.

TH1020物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₁₅N₇S₂

[ 分子量 ]:
453.54

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
室温，惰性气体

TH1020

TH1020用途

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TH1020生物活性

TH1020物理化学性质

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