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CM-579

CM-579用途

CM-579 是一线的、可逆的,G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

CM-579名称

[ CAS 号 ]:
1846570-40-8

[ 中文名 ]:
CM-579

[ 英文名 ]:
CM-579

CM-579生物活性

[ 描述 ]:

CM-579 是一线的、可逆的,G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶

[ 靶点 ]

DNA Methyltransferase:32 nM (IC50)

DNMT1:1.5 nM (Kd)

DNMT3A:92 nM (IC50)

DNMT3B:1000 nM (IC50)

G9a:16 nM (IC50)


[体外研究]

DNMT1的CM-579的Kd为1.5 nM,CM-579也抑制DNMT3A和DNMT3B,IC50分别为92 nM和1000 nM [1]。

[参考文献]

[1]. San José-Enériz E, et al. Discovery of first-in-class reversible dual small molecule inhibitors against G9a and DNMTs in hematological malignancies. Nat Commun. 2017 May 26;8:15424.

CM-579物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H40N4O3

[ 分子量 ]:
492.65

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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