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CM-4620

CM-4620用途

CM-4620 是钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂,其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM, 895 nM。

CM-4620名称

[ CAS 号 ]:
1713240-67-5

[ 中文名 ]:
CM-4620

[ 英文名 ]:
CM-4620

[英文别名 ]:

CM-4620

CM-4620生物活性

[ 描述 ]:

CM-4620 是钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂,其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM, 895 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> CRAC频道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 119 nM (Orai 1/STIM1), 895 nM (Orai 1/STIM1)[1].

[体外研究]

确定CM-4620(化合物1)抑制Orai 1/STIM1通道,IC50为119nM,Orai2/STIM1通道,IC50为895nM。它在Orai1上比Orai2型CRAC通道更有效。在人PBMC中,CM-4620有效抑制多种细胞因子的释放,这些细胞因子在T细胞中起重要作用(IC50,IFNγ：138 nM,IL-4：879 nM,IL-6：135 nM,IL-1β：240 nM, IL-10：303nM,TNFα：225nM,IL-2：59nM,IL-17 120nM)[1]。

[体内研究]

用CRAC抑制剂CM-4620或GSK-7975A处理小鼠PAC并监测它们的钙摄取速率。在用700nM抑制剂处理后,两种CRAC抑制剂都将存储操作的钙进入ER的速率降低至对照水平的50％。 CM-4620在10 mM时阻断100％的再摄取[1]。

[参考文献]

[1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO2016/138472Al.

[相关活性小分子]

YM-58483(CRAC通道抑制剂 | GSK-5498A | Synta66 | 4-(3,5-双(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)-苯胺 | CRAC中间体1

CM-4620物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
444.4±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₁ClF₃N₃O₃

[ 分子量 ]:
421.757

[ 闪点 ]:
222.5±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
421.044098

[ LogP ]:
4.93

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.639

[ 储存条件 ]:
2-8℃

CM-4620

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CM-4620生物活性

CM-4620物理化学性质

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