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5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺

用途

CP-91149 是 GP (糖原磷酸化酶) 的抑制剂。CP-91149 促进糖原的重新合成,但不导致糖原的过度积累。CP-91149 有用于2型糖尿病研究的潜能。

名称

[ CAS 号 ]:
186392-40-5

[ 中文名 ]:
5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺

[ 英文名 ]:
CP-91149

[英文别名 ]:

UNII-O8EV00W45A
HMS3261K03
cc-263

生物活性

[ 描述 ]:

CP-91149 是 GP (糖原磷酸化酶) 的抑制剂。CP-91149 促进糖原的重新合成,但不导致糖原的过度积累。CP-91149 有用于2型糖尿病研究的潜能。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

CP-91149治疗通过将磷酸化AMP非依赖性α形式转化为去磷酸化AMP依赖性b形式,并抑制GPα活性和AMP介导的GP b激活,从而降低肌肉GP活性[1]。CP-91149(10,30,50μM)抑制脑GP,导致A549细胞糖原积累[2]。细胞活力测定[1]细胞系：用腺病毒转染细胞,在25 mM葡萄糖存在下孵育2天。浓度：10µM(葡萄糖-或葡萄糖+18小时)。培养时间：3h。结果：根据肝细胞α模型,促进gpa向gpb的转化。westernblot分析[2]细胞系：A549细胞。浓度：0、10、30、50μM,孵育时间：72h。结果：与未处理细胞相比,CP-91149在10μM处的糖原积累显著增加,在30μM处糖原积累量最大,细胞内糖原含量在50μM CP-91149处下降,这可能是由于毒品。CP-91149对A549细胞内糖原的浓度依赖性积累表明,CP-91149在组织培养中抑制脑GP。

物理化学性质

[ 熔点 ]:
190-192°C

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₂ClN₃O₃

[ 分子量 ]:
399.87100

[ 精确质量 ]:
399.13500

[ PSA ]:
88.92000

[ LogP ]:
3.18630

[ 外观性状 ]:
white to off-white

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

[ 水溶解性 ]:
DMSO: >20mg/mL

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport