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4,6-二氯靛红

4,6-二氯靛红用途

CFL-120是一种强效的KRasG12C抑制剂。CFL-120显示出抗增殖作用。CFL-120显示出抗癌活性。CFL-120具有研究癌症的潜力[1]。

4,6-二氯靛红名称

[ CAS 号 ]:
18711-15-4

[ 中文名 ]:
4,6-二氯靛红

[ 英文名 ]:
4,6-Dichloroisatin

[中文别名 ]:

4,6-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮

[英文别名 ]:

4,6-dichloro-2,3-dihydro-1H-indole-2,3-dione
1H-indole-2,3-dione, 4,6-dichloro-
4,6-dichloroisatine
4,6-DICHLORO-1H-INDOLE-2,3-DIONE
4,6-dichloroindolin-2,3-dione
4,6-Dichlor-indolin-2,3-dion
4,6-dichloroisatin
4,6-dichloro-indoline-2,3-dione

4,6-二氯靛红生物活性

[ 描述 ]:

CFL-120是一种强效的KRasG12C抑制剂。CFL-120显示出抗增殖作用。CFL-120显示出抗癌活性。CFL-120具有研究癌症的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[ 靶点 ]

KRAS(G12C)

[体外研究]

CFL-120(72小时)显示出抗增殖作用,对 H1792、SW1573、MiaPaca2、H358、A549、SW480、PANC-1、LCLC-103H、BxPC3、HCA-7、MRC-5、HUVEC-RT、CCD-986Sk细胞的 IC50值分别为 111.0、23.6、13.7、16.9、44.4、14.8、38.0、30.0、13.1、9.8、47.9、24.4、42.7µM[1]

[体内研究]

CFL-120(5 mg/kg,5次治疗；15毫克/千克,5次治疗；30毫克/千克,3次治疗；腹腔注射)减少皮下人肺癌 H1792(KRasG12C突变体) 和 LCLC-103H(KRasWT)小鼠肿瘤模型的生长[1] 动物模型：NOD/SCID雌性小鼠(KRasWT(LCLC-103H)或KRasG12C(H1792)肿瘤)[1]剂量：5 mg/kg,5次治疗；15 mg/kg,5个处理；30 mg/kg,3次治疗给药：I.p.结果：在KRasG12C突变模型中,与对照组相比,肿瘤生长减少了35.8%。

[参考文献]

[1]. Orgován Z, et al. Covalent fragment mapping of KRasG12C revealed novel chemotypes with in vivo potency. Eur J Med Chem. 2023 Mar 15;250:115212.

4,6-二氯靛红物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
260.5-261°C

[ 分子式 ]:
C₈H₃Cl₂NO₂

[ 分子量 ]:
216.02

[ 精确质量 ]:
214.954086

[ PSA ]:
46.17000

[ LogP ]:
2.20

[ 外观性状 ]:
黄色粉末

[ 折射率 ]:
1.638

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

4,6-二氯靛红安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+

[ 危险品运输编码 ]:
2811.0

[ 海关编码 ]:
2933990090

4,6-二氯靛红合成路线

详细合成路线

4,6-二氯靛红海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%