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Bimosiamose disodium

Bimosiamose disodium用途

Bimosiamose disodium (TBC-1269Z) 是一种非寡糖泛-selectin 抑制剂,对 E-selectin,P-selectin 和 L-selectin 的 IC50 分别为 88 μM,20 μM 和 86μM。Bimosiamose disodium 具有抗炎作用。

Bimosiamose disodium名称

[ CAS 号 ]:
187269-60-9

[ 英文名 ]:
Bimosiamose disodium

[英文别名 ]:

Bimosiamose disodium生物活性

[ 描述 ]:

Bimosiamose disodium (TBC-1269Z) 是一种非寡糖泛-selectin 抑制剂,对 E-selectin,P-selectin 和 L-selectin 的 IC50 分别为 88 μM,20 μM 和 86μM。Bimosiamose disodium 具有抗炎作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 88 μM (E-selectin), 20 μM (P-selectin), and 86 μM (L-selectin)[1]


[体外研究]

双莫西莫糖(TBC-1269)通过阻断中性粒细胞募集的初始滚动期,抑制中性粒细胞向炎症部位的募集。双莫西莫糖(TBC-1269)抑制细胞募集,对中性粒细胞无任何细胞毒性作用[1]。

[体内研究]

Bimosiamose(TBC-1269;25mg/kg;静脉注射;Sprague-Dawley大鼠)治疗显示生存率显著增加。在再灌注前15分钟给予TBC-1269可观察到70%的最佳总生存率,并且在再灌注后6小时肝酶水平显著下降。中性粒细胞迁移也明显改善(81%)。组织学损伤评分也有所改善[1]。动物模型:Sprague-Dawley大鼠(200-225g)缺血再灌注(I/R)[1]剂量:25mg/kg给药:静脉注射结果:与对照组相比生存率显著提高。

[参考文献]

[1]. Palma-Vargas JM, et al. Small-molecule selectin inhibitor protects against liver inflammatory response after ischemia and reperfusion. J Am Coll Surg. 1997 Oct;185(4):365-72.

Bimosiamose disodium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C46H52Na2O16

[ 分子量 ]:
906.875

[ 精确质量 ]:
906.305054

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