187269-60-9

• 常用中文名：Bimosiamose disodium
• 常用英文名：Bimosiamose disodium
• CAS号：187269-60-9
• 分子式：C₄₆H₅₂Na₂O₁₆
• 分子量：906.875
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-06-28 22:05:57
• 更新时间：2024-01-09 08:35:07
• Bimosiamose disodium (TBC-1269Z) 是一种非寡糖泛-selectin 抑制剂,对 E-selectin,P-selectin 和 L-selectin 的 IC50 分别为 88 μM,20 μM 和 86μM。Bimosiamose disodium 具有抗炎作用。

名称

• 英文名: Bimosiamose disodium
• 英文别名: [1,1'-Biphenyl]-3-acetic acid, 3',3''-(1,6-hexanediyl)bis[6'-(α-D-mannopyranosyloxy)-, sodium salt (1:2); Disodium 2,2'-{1,6-hexanediylbis[6'-(α-D-mannopyranosyloxy)-3',3-biphenyldiyl]}diacetate; Bimosiamose disodium; 7AK2FKB9AW; UNII:7AK2FKB9AW

物化性质

• 分子式: C₄₆H₅₂Na₂O₁₆
• 分子量: 906.875
• 精确质量: 906.305054

生物活性

• 描述: Bimosiamose disodium (TBC-1269Z) 是一种非寡糖泛-selectin 抑制剂,对 E-selectin,P-selectin 和 L-selectin 的 IC50 分别为 88 μM,20 μM 和 86μM。Bimosiamose disodium 具有抗炎作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 88 μM (E-selectin), 20 μM (P-selectin), and 86 μM (L-selectin)[1]

• 体外研究: 双莫西莫糖(TBC-1269)通过阻断中性粒细胞募集的初始滚动期,抑制中性粒细胞向炎症部位的募集。双莫西莫糖(TBC-1269)抑制细胞募集,对中性粒细胞无任何细胞毒性作用[1]。
• 体内研究: Bimosiamose(TBC-1269；25mg/kg；静脉注射；Sprague-Dawley大鼠)治疗显示生存率显著增加。在再灌注前15分钟给予TBC-1269可观察到70%的最佳总生存率,并且在再灌注后6小时肝酶水平显著下降。中性粒细胞迁移也明显改善(81%)。组织学损伤评分也有所改善[1]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠(200-225g)缺血再灌注(I/R)[1]剂量：25mg/kg给药：静脉注射结果：与对照组相比生存率显著提高。
• 参考文献:

  [1]. Palma-Vargas JM, et al. Small-molecule selectin inhibitor protects against liver inflammatory response after ischemia and reperfusion. J Am Coll Surg. 1997 Oct;185(4):365-72.