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DD1

DD1用途

DD1是一种蛋白酶体抑制剂,在急性髓系白血病(AML)凋亡过程中靶向Bax活化和P70S6K降解。DD1以半胱天冬酶依赖的方式诱导细胞凋亡。DD1诱导线粒体膜去极化和不良去磷酸化[1]。

DD1名称

[ CAS 号 ]:
187585-11-1

[ 英文名 ]:
DD1

[英文别名 ]:

DD1生物活性

[ 描述 ]:

DD1是一种蛋白酶体抑制剂,在急性髓系白血病(AML)凋亡过程中靶向Bax活化和P70S6K降解。DD1以半胱天冬酶依赖的方式诱导细胞凋亡。DD1诱导线粒体膜去极化和不良去磷酸化[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK)

[体外研究]

DD1(20μM;96 h)在U937细胞中显示出剂量和时间依赖性的抗增殖活性[1]。DD1诱导细胞周期阻滞在G2/M期并凋亡[1]。DD1(10,20μM;48小时)诱导线粒体膜去极化、Bax上调和不良去磷酸化[1]。DD1(2-20μM;40 h)显示U937裂解物中糜蛋白酶样活性的抑制剂[1]。

[参考文献]

[1]. Marion Piedfer, et al.  p70S6 kinase is a target of the novel proteasome inhibitor 3,3'-diamino-4'-methoxyflavone during apoptosis in human myeloid tumor cells. Biochim Biophys Acta. 2013 Jun;1833(6):1316-28.

DD1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.337g/cm3

[ 沸点 ]:
479.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H14N2O3

[ 分子量 ]:
282.29400

[ 闪点 ]:
233.6ºC

[ 精确质量 ]:
282.10000

[ PSA ]:
91.48000

[ LogP ]:
3.79540

[ 蒸汽压 ]:
2.4E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.667

[ 储存条件 ]:
-20°C

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