MM 07

MM 07用途

MM 07 是一种有偏倚性的 apelin 受体 (apelin receptor) 激动剂，在 CHO-K 细胞中的 KD 值为 300 nM，在人心脏中的 KD 值为 172 nM。

MM 07作用

体外活性：MM 07与纳摩尔亲和力竞争[Glp65，Nle75，Tyr77] [125I] apelin-13与CHO-K1细胞（KD，300 nM）和人类心脏（KD，172 nM，n = 3）中人类apelin受体的结合。体内活性：MM 07引起心输出量的剂量依赖性增加，尽管血管阻力降低，但这对BP没有相应的影响。在[Pyr1] apelin-13和MM-07治疗组中，SNAP的给药导致血压急剧下降; 然而，尽管MM 07组中响应于SNAP的心输出量显着增加，但在[Pyr1] apelin-13组中它显着降低。这两种肽都不会引起心率，呼吸频率或温度的显着变化。 [Pyr1] apelin 13和MM 07都将峰值速度提高到基础水平以上。

MM 07名称

[ CAS 号 ]:
1876450-21-3

[ 中文名 ]:
MM 07

[ 英文名 ]:
MM 07 TFA

MM 07生物活性

[ 描述 ]:

MM 07 是一种有偏倚性的 apelin 受体 (apelin receptor) 激动剂,在 CHO-K 细胞中的 KD 值为 300 nM,在人心脏中的 KD 值为 172 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

KD: 300 nM (apelin receptor in CHO-K1 cells), 172 nM (apelin receptor in human heart)[1].

[体外研究]

MM 07与纳摩尔亲和力竞争[Glp65,Nle75,Tyr77] [125I] apelin-13与CHO-K1细胞(KD,300 nM)和人类心脏(KD,172 nM,n = 3)中人类apelin受体的结合[1]。

[体内研究]

MM 07引起心输出量的剂量依赖性增加,尽管血管阻力降低,但这对BP没有相应的影响。在[Pyr1] apelin-13和MM-07治疗组中,SNAP的给药导致血压急剧下降;然而,尽管MM 07组中响应于SNAP的心输出量显着增加,但在[Pyr1] apelin-13组中它显着降低。这两种肽都不会引起心率,呼吸频率或温度的显着变化。 [Pyr1] apelin 13和MM 07都将峰值速度提高到基础水平以上[1]。

[动物实验]

大鼠[1]用2％异氟醚麻醉的大鼠（230-260g）给予单次静脉推注（600nM）的apelin或MM 07（均为n = 3）[1]。

[参考文献]

[1]. Brame AL, et al. Design, characterization, and first-in-human study of the vascular actions of a novel biased apelin receptor agonist. Hypertension. 2015 Apr;65(4):834-40.

[相关活性小分子]

MM 07物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₆₇H₁₀₆N₂₂O₁₄S₃

[ 分子量 ]:
1539.89

[ 储存条件 ]:
2-8℃