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PNU-142633

PNU-142633用途

PNU-142633 是一种高亲和力,选择性和口服活性的 5-HT1D 激动剂,对人 5-HT1D 受体和人 5-HT1B 受体的 Ki 分别为 6 nM 和 >18 000 nM。PNU-142633 具有抗偏头痛功效。

PNU-142633名称

[ CAS 号 ]:
187665-65-2

[ 中文名 ]:
(1S)-1-[2-[4-[4-(氨基羰基)苯基] -1-哌嗪基]乙基] -3,4-二氢-N-甲基-1H-2-苯并吡喃-6-羧酰胺

[ 英文名 ]:
PNU 142633

[英文别名 ]:

unii-b54p1bq73l

PNU-142633生物活性

[ 描述 ]:

PNU-142633 是一种高亲和力,选择性和口服活性的 5-HT1D 激动剂,对人 5-HT1D 受体和人 5-HT1B 受体的 Ki 分别为 6 nM 和 >18 000 nM。PNU-142633 具有抗偏头痛功效。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1D Receptor:6 nM (Ki)

[体外研究]

在基于细胞传感器的细胞检测中,PNU-142633在人5-HT1D受体处的内在活性被确定为5-HT的70%,而舒马曲坦的内在活性为84%。

[体内研究]

PNU-142633(0.03-1 mg/kg；静脉注射；雄性Hartley豚鼠)治疗可阻断神经源性血浆蛋白外渗。PNU-142633不能改变这些血管床的阻力[1]。动物模型：雄性Hartley豚鼠(250-300 g)双极电极刺激[1]剂量：0.03 mg/kg、0.1 mg/kg、0.3 mg/kg、1 mg/kg给药：静脉注射结果：0.1和0.3 mg/kg剂量显著减少外渗,0.03和1.0 mg/kg剂量无效。

[参考文献]

[1]. McCall RB, et al. Preclinical studies characterizing the anti-migraine and cardiovascular effects of the selective 5-HT1D receptor agonist PNU-142633. Cephalalgia. 2002 Dec;22(10):799-806.

[2]. Gomez-Mancilla B, et al. Safety and efficacy of PNU-142633, a selective 5-HT1D agonist, in patients with acute migraine. Cephalalgia. 2001 Sep;21(7):727-32.

PNU-142633物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₀N₄O₃

[ 分子量 ]:
422.52000

[ 精确质量 ]:
422.23200

[ PSA ]:
87.90000

[ LogP ]:
3.06530

[ 储存条件 ]:
2-8°C

PNU-142633

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PNU-142633生物活性

PNU-142633物理化学性质

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