TES-991

TES-991用途

TES-991 是一种有效的、有选择性的人 α-氨基-β-羧基粘康酸-ε-半醛脱羧酶(ACMSD) 抑制剂,IC50 为3 nM。

TES-991作用

体外活性：TES-991（化合物21）能够显着增加细胞内NAD +水平，进一步证明了它们的作用机制。 TES-991显示细胞色素P450 2C19的抑制，表明2H-四唑基序可能参与这种相互作用。体内活性：在静脉内施用0.5mg / kg后，TES-991（化合物21）显示低血液清除率，分布容积小，半衰期（t1 / 2）分别为约4.0和5.0小时，尽管口服5mg后 / kg，TES-991的血液浓度可定量长达8小时。对于2H-四唑类似物TES-991，观察到中度全身暴露，记录了游离酸的良好全身暴露。

TES-991名称

[ CAS 号 ]:
1883602-20-7

[ 中文名 ]:
TES-991

[ 英文名 ]:
TES-991

TES-991生物活性

[ 描述 ]:

TES-991 是一种有效的、有选择性的人 α-氨基-β-羧基粘康酸-ε-半醛脱羧酶(ACMSD) 抑制剂,IC50 为3 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 3 nM (hACMSD)[1].

[体外研究]

TES-991(化合物21)能够显着增加细胞内NAD +水平,进一步证明其作用机制。 TES-991显示细胞色素P450 2C19的抑制,表明2H-四唑基序可能参与这种相互作用[1]。

[体内研究]

静脉内施用0.5mg/kg后,TES-991(化合物21)显示低血液清除率,分布容积小,半衰期(t1/2)分别为约4.0和5.0小时,但口服5mg后/ kg,TES-991的血液浓度可定量长达8小时。对于2H-四唑类似物TES-991,观察到中度全身暴露,记录了游离酸的良好全身暴露[1]。

[参考文献]

[1]. Pellicciari R, et al. α-Amino-β-carboxymuconate-ε-semialdehyde Decarboxylase (ACMSD) Inhibitors as Novel Modulators of De Novo Nicotinamide Adenine Dinucleotide (NAD+) Biosynthesis. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):745-759.

[相关活性小分子]

TES-991物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₁N₇OS₂

[ 分子量 ]:
393.45

[ 储存条件 ]:
2-8℃