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拉帕司他

拉帕司他用途

Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,可阻止法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate (TAK-475) 最初旨在用于甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD),可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。

拉帕司他名称

[ CAS 号 ]:
189060-13-7

[ 中文名 ]:
拉帕司他

[ 英文名 ]:
Lapaquistat Acetate

[英文别名 ]:

拉帕司他生物活性

[ 描述 ]:

Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,可阻止法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate (TAK-475) 最初旨在用于甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD),可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶

[ 靶点 ]

Squalene synthase[1]


[参考文献]

[1]. Stein EA, et al. Lapaquistat acetate: development of a squalene synthase inhibitor for the treatment of hypercholesterolemia. Circulation. 2011 May 10;123(18):1974-85.

[2]. Marcuzzi A, et al. Repositioning of Tak-475 In Mevalonate Kinase Disease: Translating Theory Into Practice. Curr Med Chem. 2018;25(24):2783-2796.

拉帕司他物理化学性质

[ 分子式 ]:
C33H41ClN2O9

[ 分子量 ]:
645.14000

[ 精确质量 ]:
644.25000

[ PSA ]:
131.91000

[ LogP ]:
4.87400

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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