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BMS-986242

BMS-986242用途

BMS-986242是一种口服活性、强效和选择性吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂。BMS-986242可用于癌症研究[1]。

BMS-986242名称

[ CAS 号 ]:
1923844-48-7

[ 英文名 ]:
BMS-986242

BMS-986242生物活性

[ 描述 ]:

BMS-986242是一种口服活性、强效和选择性吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂。BMS-986242可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

[ 靶点 ]

IDO1


[体外研究]

BMS-986242更易氧化代谢,不易葡萄糖醛酸化。BMS-986242显示,除nAChR a1(IC50=12.3μM)和nAChR a7(IC50>6μM)外,所有目标的IC50均大于25μM∼20%最大抑制率[1]。

[体内研究]

BMS-986242(3~30mg/kg；p、 o。；0~24小时)显示出剂量比例暴露,并且在所有三种剂量下肿瘤中的犬尿氨酸浓度在统计学上显著降低[1]。动物模型：nu/nu小鼠[1]剂量：3~30mg/kg给药：P.o.结果：在所有三种剂量下,肿瘤中的犬尿氨酸浓度均呈现剂量比例暴露,且在统计学上显著降低。

[参考文献]

[1]. Cherney EC, et al. Discovery and Preclinical Evaluation of BMS-986242, a Potent, Selective Inhibitor of Indoleamine-2,3-dioxygenase 1. ACS Med Chem Lett. 2021;12(2):288-294. Published 2021 Jan 28.

BMS-986242物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H24ClFN2O

[ 分子量 ]:
410.91

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