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Trigriluzole

Trigriluzole用途

Trigriluzole(BHV-4157)是一种用于治疗轻度至中度阿尔茨海默病(AD)的新型谷氨酸调节剂；Trigriluzole是第三代前药和调节谷氨酸的新化学实体,谷氨酸是人体中最丰富的兴奋性神经递质。Trigriluzole具有广泛的药理作用,包括与几种类型的离子通道的相互作用,细胞信号传导机制和促进谷氨酸再摄取。与trigriluzole作用机制相关的一些潜在目标包括(1)通过电压门控离子通道的作用减少突触前谷氨酸释放,(2)通过位于神经胶质细胞上的EAAT促进谷氨酸摄取,(3)通过突触AMPA受体增强传递,(4)改变GABA能神经传递,(5)影响神经营养因子如BDNF。焦虑3期临床

Trigriluzole名称

[ CAS 号 ]:
1926203-09-9

[ 英文名 ]:
Troriluzole

[英文别名 ]:

Trigriluzole生物活性

[ 描述 ]:

Trigriluzole(BHV-4157)是一种用于治疗轻度至中度阿尔茨海默病(AD)的新型谷氨酸调节剂；Trigriluzole是第三代前药和调节谷氨酸的新化学实体,谷氨酸是人体中最丰富的兴奋性神经递质。Trigriluzole具有广泛的药理作用,包括与几种类型的离子通道的相互作用,细胞信号传导机制和促进谷氨酸再摄取。与trigriluzole作用机制相关的一些潜在目标包括(1)通过电压门控离子通道的作用减少突触前谷氨酸释放,(2)通过位于神经胶质细胞上的EAAT促进谷氨酸摄取,(3)通过突触AMPA受体增强传递,(4)改变GABA能神经传递,(5)影响神经营养因子如BDNF。焦虑3期临床

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

glutamate[1]


[体外研究]

特罗鲁唑被系统吸收,并被氨基肽酶切割成利鲁唑[1]。

[参考文献]

[1]. Schanzer B, et al. Novel investigational therapeutics for generalized anxiety disorder (GAD). Expert Opin Investig Drugs. 2019 Nov;28(11):1003-1012.

[2]. Huang LK, et al. Clinical trials of new drugs for Alzheimer disease. J Biomed Sci. 2020 Jan 6;27(1):18.

Trigriluzole物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C15H16F3N5O4S

[ 分子量 ]:
419.379

[ 精确质量 ]:
419.087494

[ LogP ]:
1.10

[ 折射率 ]:
1.612

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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