GNE-371

GNE-371 是一种针对人类转录起始因子 TFIID 亚基 1 和类转录起始因子 TFIID 亚基 1 的第二溴端结构域的高效选择性化学探针,对 TAF1(2) 的 IC50 值为10 nM。

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

染料试剂

研究领域 >> 其他

IC50: 10 nM (TAF1(2))[1].

GNE-371(化合物27)结合TAF1(2),IC50为10nM,同时保持对其他溴结构域家族成员的优异选择性。 GNE-371在细胞-TAF1(2)靶标结合试验(IC50 = 38 nM)中也具有活性,并且与BET抑制剂JQ1表现出抗增殖协同作用,表明GNE-371参与内源性TAF1并进一步支持使用GNE-371在机械和靶向验证研究中的应用[1]。

[1]. Wang S, et al. GNE-371, a Potent and Selective Chemical Probe for the Second Bromodomains of Human Transcription-Initiation-Factor TFIID Subunit 1 and Transcription-Initiation-Factor TFIID Subunit 1-like. J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):9301-9315.

放线菌酮 | 放线菌素D | Alpha-毒伞肽 | 茴香霉素 | SCR7 | CX-5461 | 布拉扑兰 | COH29 | 曲西立滨 | 叶酸 | 氢溴酸常山酮 | RG7800 | N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N'-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]脲 | 腺嘌呤 | 奈达铂