AKR1C3 inhibitor KV-37
AKR1C3 inhibitor KV-37用途
AKR1C3抑制剂KV-37是一种有效的,同种型选择性和代谢稳定的醛酮还原酶1C3(AKR1C3)抑制剂,IC50为66 nM,选择性比AKR1C2高109倍；与AKR1C3相比,Ki为3 uM E.NADPH；通过抑制AKR1C3的转化来抑制前列腺癌细胞系中的AKR1C3活性Δ4-AD对睾酮的作用与baccharin相比表现出更大的前列腺癌细胞活力降低；使CRPC细胞系(22Rv1和LNCaP1C3)对恩杂鲁胺的抗肿瘤作用敏感,也降低雄激素受体(AR)反式激活和前列腺特异性抗原(PSA)CRPC细胞系中的表达水平；在22Rv1异种移植模型中减少体内癌细胞生长。
AKR1C3 inhibitor KV-37名称
[ CAS 号 ]:
1954693-22-1
[ 英文名 ]:
AKR1C3 inhibitor KV-37
AKR1C3 inhibitor KV-37生物活性
[ 描述 ]:
AKR1C3抑制剂KV-37是一种有效的,同种型选择性和代谢稳定的醛酮还原酶1C3(AKR1C3)抑制剂,IC50为66 nM,选择性比AKR1C2高109倍；与AKR1C3相比,Ki为3 uM E.NADPH；通过抑制AKR1C3的转化来抑制前列腺癌细胞系中的AKR1C3活性Δ4-AD对睾酮的作用与baccharin相比表现出更大的前列腺癌细胞活力降低；使CRPC细胞系(22Rv1和LNCaP1C3)对恩杂鲁胺的抗肿瘤作用敏感,也降低雄激素受体(AR)反式激活和前列腺特异性抗原(PSA)CRPC细胞系中的表达水平；在22Rv1异种移植模型中减少体内癌细胞生长。
[参考文献]
References 1. Verma K, et al. Mol Cancer Ther. 2018 Jun 11. pii: molcanther.1023.2017. View Related Products by Target Other Targets
AKR1C3 inhibitor KV-37物理化学性质
[ 分子式 ]:
C23H25NO3
[ 分子量 ]:
363.457
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