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LY367385

LY367385用途

LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。

LY367385名称

[ CAS 号 ]:
198419-91-9

[ 中文名 ]:
(S)-(+)-α-氨基-4-羧基-2-甲基苯乙酸盐酸盐

[ 英文名 ]:
LY 367385

[英文别名 ]:

Tocris-1237

LY367385生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGluR1a:8.8 μM (IC50)

[体外研究]

LY36738与N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)结合在毒性脉冲期间以浓度依赖性方式衰减神经元变性,NMDA毒性的最大减少范围从40到60%。LY367385比LY367366显示出更大的疗效,而且这些化合物本身都不影响神经元的活性。LY367385具有很强的神经保护作用,在10nm的浓度下可使(S)-3,5-二羟基苯甘氨酸(DHPG)增强降低50%。在实验条件下,在较高浓度的拮抗剂中,LY36785A完全拮抗DHPG〔2〕对NMDA毒性的放大作用。

[体内研究]

对DBA/2小鼠和嗜睡小鼠(lh/lh)行侧脑室注射LY367385,并在遗传性癫痫易感大鼠(GEPR)下丘局部注射LY367385。在DBA/2小鼠中,LY367385对声音诱发的阵挛性发作产生快速、短暂的抑制作用,ED50=12nm,i.c.v.,5min)。在嗜睡小鼠中,在给予LY367385 250 nM的i.c.v.后30至>150分钟,LY367385显著降低了脑电图上自发尖峰和波放电的发生率[3]。在遗传性癫痫易感大鼠中,LY367385可减少声音诱发的阵挛性癫痫发作。LY367385 160 nM,完全抑制2-4h后阵挛发作[3]。

[参考文献]

[1]. Clark et al. (+)-2-Methyl-4-carboxyphenylglycine (LY 367385) selectively antagonises metabotropic glutamate mGluR1 receptors. Bioorg.Med.Chem.Lett. November 1997, 7 (21): 2777-2780.

[2]. Bruno V, et al. Neuroprotective activity of the potent and selective mGlu1a metabotropic glutamate receptor antagonist, (+)-2-methyl-4 carboxyphenylglycine (LY367385): comparison with LY357366, a broader spectrum antagonist with equal affinity for mGlu1a and mGlu5 receptors. Neuropharmacology. 1999 Feb;38(2):199-207.

[3]. Chapman AG, et al. Anticonvulsant actions of LY 367385 ((+)-2-methyl-4-carboxyphenylglycine) and AIDA ((RS)-1-aminoindan-1,5-dicarboxylic acid). Eur J Pharmacol. 1999 Feb 26;368(1):17-24.

LY367385物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₁NO₄

[ 分子量 ]:
209.19900

[ 精确质量 ]:
209.06900

[ PSA ]:
100.62000

[ LogP ]:
1.47790

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色粉末

[ 储存条件 ]:
室温

LY367385

LY367385用途

LY367385名称

LY367385生物活性

LY367385物理化学性质

LY367385MSDS

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