SGC-SMARCA-BRDVIII

SGC-SMARCA-BRDVIII用途

SGC-SMARCA-BRDVIII是SMARCA2/4和PB1(5)的有效和选择性抑制剂,Kds分别为35 nM、36 nM和13 nM。SGC-SMARCA-BRDVIII也抑制PB1(2)和PB1(3),Kds分别为3.7和2.0μM。SGC-SMARCA-BRDVIII可阻断3T3-L1小鼠成纤维细胞的脂肪生成[1][2]。

SGC-SMARCA-BRDVIII名称

[ CAS 号 ]:
1997319-84-2

[ 英文名 ]:
SGC-SMARCA-BRDVIII

SGC-SMARCA-BRDVIII生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

Kd: 35 nM (SMARCA2), 36 nM (SMARCA4), 13 nM (PB1(5))[1]

[体外研究]

SGC-SMARCA-BRDVIII(化合物22)(1μM；14天)阻断3T3-L1小鼠成纤维细胞中的脂肪细胞分化[1]。

[参考文献]

[1]. Wanior M, et, al. Pan-SMARCA/PB1 Bromodomain Inhibitors and Their Role in Regulating Adipogenesis. J Med Chem. 2020 Dec 10;63(23):14680-14699.

[2]. Mélin L, et, al. Design and Synthesis of LM146, a Potent Inhibitor of PB1 with an Improved Selectivity Profile over SMARCA2. ACS Omega. 2021 Aug 9;6(33):21327-21338.

SGC-SMARCA-BRDVIII物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₅N₅O₃

[ 分子量 ]:
371.43

[ 储存条件 ]:
-20°C

SGC-SMARCA-BRDVIII安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn