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AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2

AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2用途

Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。

AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2名称

[ CAS 号 ]:
200959-48-4

[ 中文名 ]:
AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2

[ 英文名 ]:
Ac-RYYRIK-NH2 TFA

[英文别名 ]:

AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2生物活性

[ 描述 ]:

Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Kd: 1.5 nM (ORL1 transfected in CHO cells)[1]


[体内研究]

Ac-RYYRIK-NH2(侧脑室注射)抑制ID50为0.07 nmol的小鼠自发活动。noc/OFQ和Ac-ryrik-NH2联合给药对瑞士雄性小鼠产生加性效应[1]。

[参考文献]

[1]. H Berger, et al. Antagonism by acetyl-RYYRIK-NH2 of G protein activation in rat brain preparations and of chronotropic effect on rat cardiomyocytes evoked by nociceptin/orphanin FQ. Br J Pharmacol. 1999 Feb;126(3):555-8.

[2]. H Berger, et al. The nociceptin/orphanin FQ receptor ligand acetyl-RYYRIK-amide exhibits antagonistic and agonistic properties.Peptides. 2000 Jul;21(7):1131-9.

[3]. C T Dooley, et al. Binding and in vitro activities of peptides with high affinity for the nociceptin/orphanin FQ receptor, ORL1. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Nov;283(2):735-41.

AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C44H70N14O9

[ 分子量 ]:
939.115

[ 精确质量 ]:
938.545044

[ PSA ]:
407.97000

[ LogP ]:
-1.04

[ 折射率 ]:
1.644

[ 储存条件 ]:
-20°C

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