PTAC oxalate

PTAC oxalate用途

PTAC草酸盐是一种选择性毒蕈碱受体配体。PTAC草酸盐是M2和M4的部分激动剂,但M1、M3和M5的拮抗剂(CHO细胞中hM1-5的Ki值为0.2-2.8nM)。PTAC草酸盐可减轻神经性疼痛的机械性异常疼痛,并具有抗抑郁作用[1][2]。

PTAC oxalate名称

[ CAS 号 ]:
201939-40-4

[ 英文名 ]:
PTAC oxalate

[英文别名 ]:

PTAC oxalate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mAChR1:0.6 nM (Ki)

mAChR2:2.8 nM (Ki)

mAChR3:0.2 nM (Ki)

mAChR4:0.2 nM (Ki)

mAChR5:0.8 nM (Ki)

[体内研究]

草酸PTAC(0.01、0.05 mg/kg；腹腔给药) 在 0.05毫克/千克时可以减轻机械异常性疼痛。PTAC草酸酯在 0.05毫克/千克剂量下可缩短假手术组和神经损伤组小鼠的不动时间,但在 0.01毫克/千克剂量下则不会[2]。动物模型：神经性疼痛小鼠模型[2]剂量：0.01,0.05 mg/kg给药：IP结果：0.05 mg/kg可减轻机械性异常疼痛。在神经损伤后第4天注射0.05 mg/kg时,神经损伤组的爪收回阈值(PWTs)增加。在神经损伤后第14天注射0.01 mg/kg对假手术组和神经损伤组的PWT没有影响。

[参考文献]

[1]. F P Bymaster, et al. Unexpected antipsychotic-like activity with the muscarinic receptor ligand (5R,6R)6-(3-propylthio-1,2,5-thiadiazol-4-yl)-1-azabicyclo[3.2.1]octane. Eur J Pharmacol. 1998 Sep 4;356(2-3):109-19.

[2]. (5R,6R)6-(3-Propylthio-1,2,5-thiadiazol-4-yl)-1-azabicyclo[3.2.1] Octane on a Mouse Model of Neuropathic Pain. Anesth Analg. 2017 Apr;124(4):1330-1338.

PTAC oxalate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₂₁N₃O₄S₂

[ 分子量 ]:
359.464

[ 精确质量 ]:
359.097351

PTAC oxalate

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PTAC oxalate生物活性

PTAC oxalate物理化学性质

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