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双(4-甲基-1-1-哌嗪基硫代甲酰基)二硫

双(4-甲基-1-1-哌嗪基硫代甲酰基)二硫用途

EWP 815是一种二硫仑类似物,是Ins(1,4)P2磷酸酶和Ins(1,4,5)P3 5-磷酸酶的有效抑制剂。EWP 815还抑制多巴胺β-羟化酶活性[1][2]。

双(4-甲基-1-1-哌嗪基硫代甲酰基)二硫名称

[ CAS 号 ]:
20231-01-0

[ 中文名 ]:
双(4-甲基-1-1-哌嗪基硫代甲酰基)二硫

[ 英文名 ]:
BIS(4-METHYL-1-PIPERAZINYLTHIOCARBONYL) DISULFIDE

[中文别名 ]:

单丙酮-D-木糖

[英文别名 ]:

Ewp 815
bis((4-methylpiperazino)thiocarbamoyl)disulfide
MFCD01729803
Bis((4-methyl-1-piperazinyl)thiocarbonyl)disulfide
4-Methylpiperazino-thiuramdisulfide
bis-(4-methyl-piperazine-1-carbothioyl)-disulfane
di-N-methylpiperazinethiuramdisulfide

双(4-甲基-1-1-哌嗪基硫代甲酰基)二硫生物活性

[ 描述 ]:

EWP 815是一种二硫仑类似物,是Ins(1,4)P2磷酸酶和Ins(1,4,5)P3 5-磷酸酶的有效抑制剂。EWP 815还抑制多巴胺β-羟化酶活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

Ins(1,4)P2 phosphatase; Ins(1,4,5)P3 5-phosphatase[1]; dopamine β-hydroxylase[2]

[体外研究]

EWP 815抑制促甲状腺素释放激素(TRH；0.03 mM)刺激的肌醇磷脂分解,而不影响IC50分别为83 mM(可溶性酶)和71 mM(颗粒酶)的预标记GH3细胞的基础分解率[1]。EWP 815(30μM；1 h)对Ins(1,4)P2磷酸酶的抑制作用更强,而不是Ins(1.4,5)P3 5-磷酸酶,平均[3H]Ins(1.4)P2/平均[3H]InsP回收率为2.6[1]。EWP 815(6,8μM；10 min)抑制颗粒和可溶性组分中[3H]Ins(1,4,5)P3 5-磷酸酶的去磷酸化,IC50s分别为6μM和8μM[1]。EWP 815(3-300μM；30分钟)分别抑制促甲状腺素释放激素(TRH)刺激的(100 nM)肌醇磷脂生成30%(100μM)和1.8%(300μM),而不影响Ins(1,4,5)P3结合[1]。

[体内研究]

EWP 815(50 mg/kg；腹腔注射；处死前30分钟)抑制小鼠多巴胺β-羟化酶酶活性[2]。动物模型：雌性小鼠(20 g)[2]剂量：50 mg/kg给药：腹腔注射；处死前30min结果：腹腔注射；杀死前30分钟抑制3H-α-甲基多巴胺的β-羟化酶。将3H-α-Me NA的含量减少12%。

[参考文献]

[1]. Fowler CJ, et al. Inhibition of inositol 1,4,5-trisphosphate 5-phosphatase by micromolar concentrations of disulfiram and its analogues. Biochem J. 1993 Feb 1;289 ( Pt 3)(Pt 3):853-9.

[2]. Carlsson A, et al. On the beta-hydroxylation of (+-)-alpha-methyldopamine in vivo. Eur J Pharmacol. 1968 Dec;5(1):85-92.

双(4-甲基-1-1-哌嗪基硫代甲酰基)二硫物理化学性质

[ 密度 ]:
1.339g/cm3

[ 沸点 ]:
450.5ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
142ºC

[ 分子式 ]:
C₁₂H₂₂N₄S₄

[ 分子量 ]:
350.59000

[ 闪点 ]:
226.3ºC

[ 精确质量 ]:
350.07300

[ PSA ]:
127.74000

[ LogP ]:
1.18400

[ 蒸汽压 ]:
2.62E-08mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.673

双(4-甲基-1-1-哌嗪基硫代甲酰基)二硫毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: JO1527500

CHEMICAL NAME :: Disulfide, bis((4-methyl-1-piperazinyl)thiocarbonyl)

CAS REGISTRY NUMBER :: 20231-01-0

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 0893745

LAST UPDATED :: 199709

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C12-H22-N4-S4

MOLECULAR WEIGHT :: 350.62

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: >5 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: ATDAEI Acute Toxicity Data. Journal of the American College of Toxicology, Part B. (Mary Ann Liebert, Inc., 1651 Third Ave., New York, NY 10128) V.1- 1990- Volume(issue)/page/year: 15(Suppl 1),S82,1996

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 100 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: APSXAS Acta Pharmaceutica Suecica. (Apotekarsocieteten-Farmacevtiska Foereningen, Box 1136, S-111, 81 Stockholm, Sweden) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 7,7,1970

双(4-甲基-1-1-哌嗪基硫代甲酰基)二硫安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S24/25

[ 海关编码 ]:
2933599090

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双(4-甲基-1-1-哌嗪基硫代甲酰基)二硫上游产品

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双(4-甲基-1-1-哌嗪基硫代甲酰基)二硫海关

[ 海关编码 ]: 2933599090

[ 中文概述 ]:
2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%