FR194921
FR194921用途
FR194921是一种强效、选择性和口服活性的跨血脑屏障腺苷A1拮抗剂,A1、A2A的Ki值分别为6.65400nM。FR194921显示了认知增强和抗焦虑活性[1][2]。
FR194921名称
FR194921生物活性
[ 描述 ]:
FR194921是一种强效、选择性和口服活性的跨血脑屏障腺苷A1拮抗剂,A1、A2A的Ki值分别为6.65400nM。FR194921显示了认知增强和抗焦虑活性[1][2]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
A1R:6.6 nM (Ki)
A2AR:5400 nM (Ki)
[体内研究]
FR194921(32 mg/kg;口服)在大鼠中具有良好的口服生物利用度,自动售货机为 6.91µg·h/mL,Cmax为 2.13µg/mL,Tmax为 0.63小时,BA为 60.6%[1]。FR194921(0.032、0.1、0.32mg/kg口服) 剂量依赖性地减弱 注册会计师(HY-103181)诱导的低运动[2] FR194921(0.1-10 mg/kg腹腔注射) 显着改善东莨菪碱 (HY-N0296)诱导的记忆缺陷[2] 动物模型:SD大鼠[2]剂量:0.032、0.1、0.32mg/kg给药:口服。;腹膜内给药CPA(0.056 mg/kg;i.p.)前25分钟口服给药。结果:剂量依赖性地减弱了CPA诱导的低运动,ED50值为0.08 mg/kg,在0.32 mg/kg时具有统计学意义。动物模型:SD大鼠[2]剂量:0.1、0.32、1、3.2、10mg/kg给药:腹腔注射。;东莨菪碱(HY-N0296)(1 mg/kg,腹腔注射)结果:东莨菪碱诱导大鼠记忆缺陷后,认知功能显著增强。
[参考文献]
FR194921物理化学性质
[ 分子式 ]:
C23H23N5O
[ 分子量 ]:
385.46
[ 精确质量 ]:
385.19000
[ PSA ]:
55.43000
[ LogP ]:
3.42960
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