LLY-283

LLY-283 是一种有效的,选择性的,可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强,IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM,具有抗肿瘤活性。

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研究领域 >> 癌症

IC50: 22 nM (PRMT5:MEP50)[1] Ki: 6 nM (PRMT5:MEP50)[1]

LLY-283是一种有效的口服和选择性精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂,体外IC50为22 nM,细胞为25 nM,体外PRMT5：MEP50复合物的Kd为6 nM; LLY-283抑制A375细胞的增殖,IC50为46 nM [1]。

LLY-283(20mg/kg; po,QD(每天一次))在处理28天后对携带A375细胞的小鼠的肿瘤生长产生显着抑制[1]。

[1]. Zahid Q. Bonday, et al. LLY-283, a Potent and Selective Inhibitor of Arginine Methyltransferase 5, PRMT5, with Antitumor Activity. ACS Med. Chem. Lett., 2018, 9 (7), pp 612-617.

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