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AZD9898

AZD9898用途

AZD9898 是一种口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,IC50 值为 0.28 nM。AZD9898 减轻GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 具有治疗哮喘的潜力。

AZD9898名称

[ CAS 号 ]:
2042347-69-1

[ 英文名 ]:
AZD9898

AZD9898生物活性

[ 描述 ]:

AZD9898 是一种口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,IC50 值为 0.28 nM。AZD9898 减轻GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 具有治疗哮喘的潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 谷胱甘肽S-转移酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 0.28 nM (LTC4S)[1].


[体内研究]

单次剂量为100 mg/kg的AZD9898耐受性良好,无安全性问题[1]。动物模型：大鼠6M/组[1]。剂量：10和100 mg/kg(毒理学研究)。给药：单次口服。结果：没有显示睾丸毒性的迹象,并且仅由于细胞色素P450诱导引起的肝脏适应性变化未被判断为不良,在预测的治疗剂量下,无不良反应水平和预测的人类暴露之间提供了200倍的裕度。

[参考文献]

[1]. Munck Af Rosenschöld M, et al. Discovery of the Oral Leukotriene C4 Synthase Inhibitor (1S,2S)-2-({5-[(5-Chloro-2,4-difluorophenyl)(2-fluoro-2-methylpropyl)amino]-3-methoxypyrazin-2-yl}carbonyl)cyclopropanecarboxylic Acid (AZD9898) as a New Treatment for Asthma. J Med Chem. 2019 Aug 30.

AZD9898物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H19ClF3N3O4

[ 分子量 ]:
457.83

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