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HDAC-IN-52

HDAC-IN-52用途

HDAC-IN-52是一种含吡啶的HDAC抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC10的IC50分别为0.189、0.227、0.440和0.446μM。HDAC-IN-52可用于癌症研究[1]。

HDAC-IN-52名称

[ CAS 号 ]:
2075787-77-6

[ 英文名 ]:
HDAC-IN-52

HDAC-IN-52生物活性

[ 描述 ]:

HDAC-IN-52是一种含吡啶的HDAC抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC10的IC50分别为0.189、0.227、0.440和0.446μM。HDAC-IN-52可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

hHDAC1:0.189 μM (IC50)

hHDAC2:0.227 μM (IC50)

hHDAC3:0.440 μM (IC50)

hHDAC10:0.446 μM (IC50)


[体外研究]

HDAC-IN-52(化合物8f)(72小时)抑制 HCT116,A549和 2002年细胞的增殖,国际50值分别为 0.43,1.28 和 0.37μM[1]HDAC-IN-52(1-5μM；24-48小时)在 48小时后显着诱导白血病 U937年细胞死亡,第1页前期阻滞分别为 76%和 100%[1]。 HDAC-IN-52(1-5μM；48小时)增加 p21,BAX和 巴克的 mRNA表达表达,下调细胞周期蛋白 第1天和 BCL-2基因[1]

[参考文献]

[1]. Bello ED, et, al. Novel pyridine-containing histone deacetylase inhibitors strongly arrest proliferation, induce apoptosis and modulate miRNAs in cancer cells. Eur J Med Chem. 2022 Dec 15;247:115022.  

HDAC-IN-52物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H20N4O2

[ 分子量 ]:
396.44

[ 储存条件 ]:
-20°C

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