2075787-77-6

• 常用中文名：HDAC-IN-52
• 常用英文名：HDAC-IN-52
• CAS号：2075787-77-6
• 分子式：C₂₄H₂₀N₄O₂
• 分子量：396.44
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2023-04-18 16:44:36
• 更新时间：2024-01-17 16:57:20
• HDAC-IN-52是一种含吡啶的HDAC抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC10的IC50分别为0.189、0.227、0.440和0.446μM。HDAC-IN-52可用于癌症研究。

名称

• 英文名: HDAC-IN-52

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₀N₄O₂
• 分子量: 396.44
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: HDAC-IN-52是一种含吡啶的HDAC抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC10的IC50分别为0.189、0.227、0.440和0.446μM。HDAC-IN-52可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  hHDAC1:0.189 μM (IC50)

  hHDAC2:0.227 μM (IC50)

  hHDAC3:0.440 μM (IC50)

  hHDAC10:0.446 μM (IC50)

• 体外研究: HDAC-IN-52(化合物8f)(72小时)抑制 HCT116,A549和 2002年细胞的增殖,国际50值分别为 0.43,1.28 和 0.37μM[1]HDAC-IN-52(1-5μM；24-48小时)在 48小时后显着诱导白血病 U937年细胞死亡,第1页前期阻滞分别为 76%和 100%[1]。 HDAC-IN-52(1-5μM；48小时)增加 p21,BAX和 巴克的 mRNA表达表达,下调细胞周期蛋白 第1天和 BCL-2基因[1]
• 参考文献:

  [1]. Bello ED, et, al. Novel pyridine-containing histone deacetylase inhibitors strongly arrest proliferation, induce apoptosis and modulate miRNAs in cancer cells. Eur J Med Chem. 2022 Dec 15;247:115022.