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MRT68921盐酸盐

MRT68921盐酸盐用途

MRT68921 hydrochloride 是 ULK1 和 ULK2 最有效的抑制剂,IC50 值分别为 2.9 nM和 1.1 nM.

MRT68921盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
2080306-21-2

[ 中文名 ]:
MRT68921盐酸盐

[ 英文名 ]:
MRT-68921 hydrochloride

[英文别名 ]:

MRT68921盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

MRT68921 hydrochloride 是 ULK1 和 ULK2 最有效的抑制剂,IC50 值分别为 2.9 nM和 1.1 nM.

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> ULK
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

ULK1是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,对自噬的初始阶段至关重要。 MRT68921在体外抑制ULK1和ULK2并阻断细胞中的自噬。 MRT68921是ULK1和ULK2中最有效的抑制剂,ULK1(2.9 nm)的IC50降低15倍以上,ULK2(1.1 nm)降低30倍以上。化合物的自噬抑制能力特别是通过ULK1。 ULK1抑制导致停滞的早期自噬体结构的积累,表明ULK1在自噬体的成熟以及起始中的作用[1]。

[激酶实验]

激酶测定在50mM Tris-HCl,pH 7.4,10mM乙酸镁,0.1mM EGTA和0.1%β-巯基乙醇中进行,含有30μM冷ATP和0.5μCi[γ-32P] ATP 5分钟在25°C。在添加ATP之前,将反应混合物预热至25℃持续5分钟。通过加入样品缓冲液,然后进行SDS-PAGE,转移到硝酸纤维素,并通过放射自显影和免疫印迹分析来终止反应[1]。

[细胞实验]

MEF和293T细胞在DMEM中生长,补充有10%胎牛血清和青霉素/链霉素,并在37℃,5%CO 2下培养。为了诱导自噬,通常使细胞生长至75%汇合,洗涤两次,并在Earle平衡盐溶液(EBSS)中孵育1小时(或作为对照的完全培养基)。包括MRT67307(10μM),MRT68921(1μM),AZD8055(1μM)或巴弗洛霉素A1(50nM)[1]。

[参考文献]

[1]. Petherick KJ, et al. Pharmacological inhibition of ULK1 kinase blocks mammalian target of rapamycin (mTOR)-dependent autophagy. J Biol Chem. 2015 May 1;290(18):11376-83.


[相关活性小分子]

N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺 | SBI-0206965 | MRT68921

MRT68921盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H35ClN6O

[ 分子量 ]:
471.04

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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