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龙胆苦苷

龙胆苦苷用途

Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷,能够抑制 P450 的活性,对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM；Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。

龙胆苦苷名称

[ CAS 号 ]:
20831-76-9

[ 中文名 ]:
龙胆苦苷

[ 英文名 ]:
Gentiopicroside

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Gentiop icroin
EINECS 244-070-2
MFCD00075700
Gentiopicroside
GENTIOPICRIN

龙胆苦苷生物活性

[ 描述 ]:

Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷,能够抑制 P450 的活性,对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM；Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 61 µM (CYP2A6)[1] Ki: 22.8 µM (CYP2A6)[1]

[体外研究]

Gentiopicroside抑制P450活性,CYP2A6的IC50和Ki为61μM和8.12μM,也略微抑制CYP2E1活性,IC50为1.6 mM,但对CYP1A2和CYP3A4没有抑制作用[1]。龙胆苦苷(12.5,25和50μM)以剂量依赖的方式抑制小鼠骨髓巨噬细胞(BMMs)中RANKL诱导的破骨细胞形成,阻断破骨细胞相关蛋白的表达,阻止核因子-κB配体的受体激活剂(RANKL) )-triggered JNK和NF-κB活化。 Gentiopicroside(50μM)也抑制RANKL诱导的骨吸收[3]。

[体内研究]

龙胆苦苷(20,40和80mg/kg,po)显着降低小鼠的胃溃疡指数。龙胆苦苷(20,40和80mg/kg)也可以降低HSP-70,TNF-α,IL-6,MDA的水平,并增加GSH水平和SOD活性。此外,龙胆苦苷使小鼠的EGF和VEGF水平正常化[2]。

[细胞实验]

使用CCK-8测定评估细胞活力。简而言之，将骨髓巨噬细胞（BMM）（1×104细胞/孔）置于96孔板中，并在M-CSF存在下与不同浓度的龙胆苦苷（12.5,25和50μM）一起培养48小时。（30 ng / mL）和RANKL（100 ng / mL）。然后，向每个孔中加入10μLCCK-8溶液，并将混合物在37℃下温育4小时。使用酶标仪在450nm处评估吸光度[3]。

[动物实验]

小鼠[2]小鼠随机分为6组，每组10只。通过胃内给药每天一次给药，连续三天。正常对照组和乙醇对照组（阴性对照）中的小鼠以2.5mL / kg的剂量接受盐水;西咪替丁对照组（阳性对照）中的小鼠以100mg / kg的剂量接受西咪替丁;三个龙胆苦苷研究组的小鼠分别接受不同剂量的龙胆苦苷（20,40和80 mg / kg）;在第三天，除了正常对照组中的小鼠接受盐水外，其他组中的小鼠在最后一次胃内给药后1小时通过口服接受70％乙醇，剂量为0.01mL / g。诱导后1小时，通过颈椎脱位在麻醉下使动物安乐死，取出并纵向切断胃。沿着较大的曲率打开胃并用冰冷的盐水轻微冲洗以除去胃内容物，然后通过胃溃疡指数评估胃粘膜损伤的严重程度。随后，将每只动物的胃切成两个部分，其中一部分胃储存在-80℃用于生化评估，另一部分浸入4％多聚甲醛溶液中进行组织病理学检查[2]。

[参考文献]

[1]. Deng Y, et al. In vitro inhibition and induction of human liver cytochrome P450 enzymes by gentiopicroside: potent effect on CYP2A6. Drug Metab Pharmacokinet. 2013;28(4):339-44. Epub 2013 Feb 19.

[2]. Yang Y, et al. Protective effect of gentiopicroside from Gentiana macrophylla Pall. in ethanol-induced gastric mucosal injury in mice. Phytother Res. 2018 Feb;32(2):259-266.

[3]. Chen F, et al. Gentiopicroside inhibits RANKL-induced osteoclastogenesis by regulating NF-κB and JNK signaling pathways. Biomed Pharmacother. 2018 Apr;100:142-146.

[相关活性小分子]

龙胆苦苷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
667.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
191°C

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₀O₉

[ 分子量 ]:
356.325

[ 闪点 ]:
247.1±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
356.110718

[ PSA ]:
134.91000

[ LogP ]:
-3.17

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±4.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.623

[ 储存条件 ]:
-20°C;避免加热

龙胆苦苷安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22:Harmful if swallowed.

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

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