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PROTAC Sirt2 Degrader-1

PROTAC Sirt2 Degrader-1用途

PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 > 100 μM) 无作用

PROTAC Sirt2 Degrader-1名称

[ CAS 号 ]:
2098487-75-1

[ 中文名 ]:
PROTAC Sirt2 Degrader-1

[ 英文名 ]:
PROTAC Sirt2 Degrader-1

PROTAC Sirt2 Degrader-1生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 > 100 μM) 无作用

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

SIRT2:0.25 μM (IC50)


[体外研究]

PROTAC Sirt2 Degrader-1(化合物12;10μM,1-6小时)诱导HeLa细胞中的Sirt2降解[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：HeLa细胞浓度：10μM孵育时间：1-6小时结果：导致Sirt2降解,但对Sirt1水平没有影响。

[参考文献]

[1]. Schiedel M, et al. Chemically Induced Degradation of Sirtuin 2 (Sirt2) by a Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Based on Sirtuin Rearranging Ligands (SirReals). J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):482-491.

PROTAC Sirt2 Degrader-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C40H40N10O8S2

[ 分子量 ]:
852.94

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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