PROTAC HDAC6 degrader 1

PROTAC HDAC6 degrader 1用途

PROTAC HDAC6降解剂(化合物A6)是一种有效且选择性的PROTAC HD AC6降解器,其DC50为3.5nM。PROTAC HDAC6降解剂通过诱导髓系白血病细胞系的凋亡显示出有前途的抗增殖活性[1]。

PROTAC HDAC6 degrader 1名称

[ CAS 号 ]:
2785404-76-2

[ 英文名 ]:
PROTAC HDAC6 degrader 1

PROTAC HDAC6 degrader 1生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC HDAC6降解剂(化合物A6)是一种有效且选择性的PROTAC HD AC6降解器,其DC50为3.5nM。PROTAC HDAC6降解剂通过诱导髓系白血病细胞系的凋亡显示出有前途的抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC6:3.5 nM (DC50)

HDAC6:4.86 nM (IC50)

HDAC1:0.1 μM (IC50)


[体外研究]

PROTAC HDAC6降解剂(化合物A6)(0.1-10μM；6小时)不降解HDAC1,但显示对HDAC1的抑制活性。PROTAC HDAC6降解剂在U266和HL-60细胞中证明了HDAC6的有效降解以及α-。PROTAC HDAC6降解剂(0.5-50μM)抑制白血病细胞生存,对数IC50值为1.2-1.7μM[1]。PROTAC HDAC6降解剂(8-24μM；48小时)诱导MOLM13细胞凋亡,并在亚G1期阻滞细胞周期[1]。Western印迹分析[1]细胞系：HL-60细胞浓度：100 nM,1μM,10μM培养时间：6小时结果：HDAC6降解,但HDAC1未降解。诱导α-微管蛋白超乙酰化,并导致组蛋白H3超乙酰化。细胞活力测定[1]细胞系：急性髓系白血病或AML(HL-60、Kasumi、THP-1、HL-60、SKNO1和MOLM13)和B细胞急性淋巴细胞白血病或B-ALL(REH和697)浓度：0.5-50μM培养时间：72小时结果：抑制细胞活力,对数IC50值为1.2-1.7μM。凋亡分析[1]细胞系：MOLM13浓度：8、16和24μ。细胞周期分析[1]细胞系：MOLM13浓度：8、16和24μ。

[参考文献]

[1]. Sinatra L, et al. Solid-Phase Synthesis of Cereblon-Recruiting Selective Histone Deacetylase 6 Degraders (HDAC6 PROTACs) with Antileukemic Activity. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16860-16878.  

PROTAC HDAC6 degrader 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C37H46N6O10

[ 分子量 ]:
734.80

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