泰比培南酯盐酸盐

泰比培南酯盐酸盐用途

盐酸替比芬酯(L084)是一种抗多种病原菌的口服活性抗生素。盐酸替比芬酯与青霉素结合蛋白(PBP)结合,从而抑制细胞壁合成[1]。

泰比培南酯盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
211558-19-9

[ 中文名 ]:
泰比培南酯盐酸盐

[ 英文名 ]:
Tebipenem pivoxil hydrochloride

泰比培南酯盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

盐酸替比芬酯(L084)是一种抗多种病原菌的口服活性抗生素。盐酸替比芬酯与青霉素结合蛋白(PBP)结合,从而抑制细胞壁合成[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

盐酸替比芬酯(0-128μg/mL,18-24小时)对多种病原菌具有优异的抗菌活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌浓度：0-128μg/mL孵育时间：18-24小时结果：显示MIC50低于64μg/mL对受试革兰氏正菌和革兰阴性菌具有抑制作用。

[体内研究]

替比培南匹伏西(L084)(0-4.00 g/kg；一次性)盐酸盐在小鼠中显示最小致死剂量(MLD)为4.00 mg/kg,最大耐受剂量(MTD)为3.40 g/kg[1]。盐酸替比芬酯(50和100 mg/kg；p.o.；一次)可显著保护受各种病原菌攻击的脓毒症小鼠[1]。动物模型：KM小鼠,体重18–22 g[1]剂量：2.89、3.40和4.00 g/kg给药：口服给药(片剂),一次结果：在14天观察期内,最大口服剂量(4.00 mg/kg)仅一只小鼠死亡。小鼠的最小致死剂量(MLD)为4.00g/kg,最大耐受剂量(MTD)为3.40g/kg。显示剂量依赖性肝和肾损伤。动物模型：ICR小鼠,脓毒症小鼠模型[1]剂量：50和100mg/kg给药：口服给药(片剂),一次结果：在168小时观察期内显著增加脓毒症鼠的存活数。

[参考文献]

[1]. Yao Q, et al. Antibacterial Properties of Tebipenem Pivoxil Tablet, a New Oral Carbapenem Preparation against a Variety of Pathogenic Bacteria in Vitro and in Vivo. Molecules. 2016 Jan 6;21(1):62.

泰比培南酯盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H32ClN3O6S2

[ 分子量 ]:
534.09

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