211558-19-9

• 常用中文名：泰比培南酯盐酸盐
• 常用英文名：Tebipenem pivoxil hydrochloride
• CAS号：211558-19-9
• 分子式：C₂₂H₃₂ClN₃O₆S₂
• 分子量：534.09
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2022-09-10 17:59:31
• 更新时间：2024-04-02 19:33:42
• 盐酸替比芬酯(L084)是一种抗多种病原菌的口服活性抗生素。盐酸替比芬酯与青霉素结合蛋白(PBP)结合,从而抑制细胞壁合成[1]。

名称

• 中文名: 泰比培南酯盐酸盐
• 英文名: Tebipenem pivoxil hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₂H₃₂ClN₃O₆S₂
• 分子量: 534.09

生物活性

• 描述: 盐酸替比芬酯(L084)是一种抗多种病原菌的口服活性抗生素。盐酸替比芬酯与青霉素结合蛋白(PBP)结合,从而抑制细胞壁合成[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 盐酸替比芬酯(0-128μg/mL,18-24小时)对多种病原菌具有优异的抗菌活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌浓度：0-128μg/mL孵育时间：18-24小时结果：显示MIC50低于64μg/mL对受试革兰氏正菌和革兰阴性菌具有抑制作用。
• 体内研究: 替比培南匹伏西(L084)(0-4.00 g/kg；一次性)盐酸盐在小鼠中显示最小致死剂量(MLD)为4.00 mg/kg,最大耐受剂量(MTD)为3.40 g/kg[1]。盐酸替比芬酯(50和100 mg/kg；p.o.；一次)可显著保护受各种病原菌攻击的脓毒症小鼠[1]。动物模型：KM小鼠,体重18–22 g[1]剂量：2.89、3.40和4.00 g/kg给药：口服给药(片剂),一次结果：在14天观察期内,最大口服剂量(4.00 mg/kg)仅一只小鼠死亡。小鼠的最小致死剂量(MLD)为4.00g/kg,最大耐受剂量(MTD)为3.40g/kg。显示剂量依赖性肝和肾损伤。动物模型：ICR小鼠,脓毒症小鼠模型[1]剂量：50和100mg/kg给药：口服给药(片剂),一次结果：在168小时观察期内显著增加脓毒症鼠的存活数。
• 参考文献:

  [1]. Yao Q, et al. Antibacterial Properties of Tebipenem Pivoxil Tablet, a New Oral Carbapenem Preparation against a Variety of Pathogenic Bacteria in Vitro and in Vivo. Molecules. 2016 Jan 6;21(1):62.