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Farampator

Farampator用途

Farampator (CX-691;Org24448) 是一种AMPA受体正调节剂。

Farampator名称

[ CAS 号 ]:
211735-76-1

[ 中文名 ]:
Farampator

[ 英文名 ]:
farampator

[英文别名 ]:

Farampator生物活性

[ 描述 ]:

Farampator (CX-691;Org24448) 是一种AMPA受体正调节剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

Farampator具有治疗以阿尔茨海默病和精神分裂症等认知缺陷为特征的疾病的潜力。 CX691减轻了东莨菪碱诱导的急性给药(0.1 mg/kg口服)后的线索恐惧症状的损害,以及急性(0.1和1.0 mg/kg口服)和亚慢性(每日两次)后新物体识别的暂时性诱导缺陷给药7天(0.01,0.03,0.1mg/kg口服)。它还可以改善亚慢性给药后的注意力变化(0.3 mg/kg po)[1]。 Farampator(500毫克)明确改善了短期记忆,但似乎会损害情景记忆。此外,它倾向于减少CTMT中的切换错误的数量。药物引起的副作用(SEs)包括头痛,嗜睡和恶心。与没有SE的受试者相比,患有SE的受试者具有显着更高的血浆水平的farampator [2]。

[动物实验]

大鼠:给大鼠急性给予CX691(0.1,0.3和1.0; 2ml / kg;口服)或载体(1%甲基纤维素; 1ml / kg;口服),并在给药后4小时每30分钟收集微透析液样品。 。在每个实验日结束时,将动物放回其家笼中并以随机交叉设计重新使用,在随后使用之前允许至少7天的药物。在最后的微透析实验完成后,杀死动物,取出脑并储存在福尔马林溶液中以进行探针放置验证[1]。

[参考文献]

[1]. Woolley ML, et al. Evaluation of the pro-cognitive effects of the AMPA receptor positive modulator, 5-(1-piperidinylcarbonyl)-2,1,3-benzoxadiazole (CX691), in the rat. Psychopharmacology (Berl). 2009 Jan;202(1-3):343-54.

[2]. Wezenberg E, et al. Acute effects of the ampakine farampator on memory and information processing in healthy elderly volunteers. Neuropsychopharmacology. 2007 Jun;32(6):1272-83.


[相关活性小分子]

(+)-MK 801 马来酸盐(马来酸地佐环平)(mM/ml) | 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮 | N-甲基-D-天冬氨酸水合物 | 酒石酸艾芬地尔 | (R)-(-)-2-氨基-5-膦酰戊酸 | 1,4-二氢-6,7-二硝基-2,3-喹喔啉二酮 | Ro 25-6981马来酸盐 | 马来酸氟吡汀 | Mibampator | 苯并二氧六环-6-(1-哌啶基)甲酰胺 | Naspm | (8R)-7-乙酰基-5-(4-氨基苯基)-8,9-二氢-8-甲基-7H-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-H][2,3]苯并二氮杂卓 | 盐酸甲氯芬酯 | 24羟基胆固醇

Farampator物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
398.3±34.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C12H13N3O2

[ 分子量 ]:
231.251

[ 闪点 ]:
194.7±25.7 °C

[ 精确质量 ]:
231.100784

[ PSA ]:
59.23000

[ LogP ]:
0.91

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.621

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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