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PD184161

PD184161用途

PD184161是一种口服活性MEK抑制剂。PD184161以时间和浓度依赖的方式抑制MEK活性(IC50=10-100nm)。PD184161抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。PD184161产生抑郁样行为[1][2]。

PD184161名称

[ CAS 号 ]:
212631-67-9

[ 英文名 ]:
PD184161

[英文别名 ]:

hms3263a07
PD 184161

PD184161生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

MEK:10-100 nM (IC50)

[体外研究]

PD184161(1-20μM；24、48或72小时)以时间和浓度依赖的方式抑制细胞增殖并诱导凋亡[1]。PD184161(0.1和1.0μM；1小时)抑制ERK1,2磷酸化[1]。PD184161(5μM；30分钟)可防止荷包牡丹碱的毒性作用[3]。细胞增殖试验[1]细胞系：肝癌细胞系(HepG2、Hep3B、PLC和SKHep)浓度：1-20μM培养时间：24、48或72小时结果：抑制细胞增殖。凋亡分析[1]细胞系：肝癌细胞系(HepG2、Hep3B、PLC和SKHep)浓度：1-20μM培养时间：48小时结果：诱导细胞凋亡。Western Blot分析[1]细胞系：肝癌细胞系(HepG2、Hep3B、PLC和SKHep)浓度：0.1和1.0μM培养时间：1小时结果：抑制ERK1,2磷酸化。细胞活力测定[3]细胞系：原代小鼠神经元浓度：5μM培养时间：30分钟结果：防止荷包牡丹碱的毒性作用。

[体内研究]

PD184161可在口服剂量后3-12小时内降低异种移植瘤P-ERK水平[1]。PD184161(300 mg/kg；每天两次口胃灌胃,持续38天)显著抑制肿瘤植入和初始生长[1]。PD184161(30mg/kg；静脉注射；单次注射)产生抑郁样行为[2]。PD184161(500μg/kg；静脉注射)可预防中风后神经功能缺损和脑损伤的进展[3]。动物模型：Hep3B异种移植瘤BALB/c裸鼠[1]剂量：300mg/kg给药：口胃灌胃,每日两次,共38天结果：降低早期肿瘤生长。动物模型：雄性,6周龄C57Bl/6小鼠[2]剂量：500μg/kg给药：在MCAO或PTZ给药前30分钟静脉注射结果：阻止了中风后神经功能缺损和脑损伤的进展。动物模型：C57Bl/6小鼠[3]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射,单次注射结果：产生抑郁样行为。

[参考文献]

[1]. Klein PJ, et al. The effects of a novel MEK inhibitor PD184161 on MEK-ERK signaling and growth in human liver cancer. Neoplasia. 2006 Jan;8(1):1-8.

[2]. Duman CH, et al. A role for MAP kinase signaling in behavioral models of depression and antidepressant treatment. Biol Psychiatry. 2007 Mar 1;61(5):661-70.

[3]. Gladbach A, et al. ERK inhibition with PD184161 mitigates brain damage in a mouse model of stroke. J Neural Transm (Vienna). 2014 May;121(5):543-7.

PD184161物理化学性质

[ 密度 ]:
1.9±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₃BrClF₂IN₂O₂

[ 分子量 ]:
557.556

[ 精确质量 ]:
555.886169

[ PSA ]:
50.36000

[ LogP ]:
9.28

[ 折射率 ]:
1.670

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

PD184161MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

PD184161安全信息

[ 符号 ]:

GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H400

[ 警示性声明 ]:
P273

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

PD184161文献

Cadmium promotes the proliferation of triple-negative breast cancer cells through EGFR-mediated cell cycle regulation.

Toxicol. Appl. Pharmacol. 289 , 98-108, (2015)

Cadmium (Cd) is a carcinogenic metal which is implicated in breast cancer by epidemiological studies. It is reported to promote breast cancer cell growth in vitro through membrane receptors. The study...

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