Foliglurax monohydrochloride

Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性 mGluR4 正变构调节剂 (PAM),EC50 为 79±19 nM[1]。抗帕金森病[1]。

研究领域 >> 神经疾病

mGlu4:79 nM (EC50)

Foliglurax是一种高选择性和有效的mGlu4受体PAM,具有明显的脑透性特征,可能彻底改变中枢神经系统疾病中mGlu4受体药物靶向的领域[2]。

[1]. Charvin D, et al. Discovery, Structure-Activity Relationship, and Antiparkinsonian Effect of a Potent and Brain-Penetrant Chemical Series of Positive Allosteric Modulators of Metabotropic Glutamate Receptor 4. J Med Chem. 2017 Oct 26;60(20):8515-8537.

[2]. Volpi C, et al. Opportunities and challenges in drug discovery targeting metabotropic glutamate receptor 4. Expert Opin Drug Discov. 2018 May;13(5):411-423.

Mavoglurant | L-谷氨酰胺 | CTEP | (1S,2S,5R,6S)-2-氨基二环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸 | 谷氨酸钠 | ADX88178 | MPEP盐酸盐 | FITM | (S)-MCPG | Basimglurant | (2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸 | 6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-A]吡啶 | JNJ-40411813 | (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 | JNJ16259685