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STING agonist diABZI compound 2

STING agonist diABZI compound 2用途

STING agonist-4 是干扰素基因 (STING) 的受体激动剂的刺激剂,它的表观抑制常数 IC50 为 20 nM,STING agonist-4 是一种含两个对称相关的氨基苯并咪唑 (ABZI) 基的化合物。

STING agonist diABZI compound 2名称

[ CAS 号 ]:
2138300-40-8

[ 英文名 ]:
STING agonist diABZI compound 2

STING agonist diABZI compound 2生物活性

[ 描述 ]:

STING agonist-4 是干扰素基因 (STING) 的受体激动剂的刺激剂,它的表观抑制常数 IC50 为 20 nM,STING agonist-4 是一种含两个对称相关的氨基苯并咪唑 (ABZI) 基的化合物。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 刺

[ 靶点 ]

IC50: 20 nM (STING agonist-4)[1]


[体外研究]

Sting激动剂-4(化合物2)(0.3-30μm；2小时)引起IRF3和Sting的磷酸化,其被TBK1抑制剂BX795抑制并诱导IFN-β的剂量依赖性分泌,EC50为3.1μm[1]。Sting激动剂-4(化合物2)(0.001 nm-1μm)抑制全长Sting与固体载体的结合,表观离解常数(kd)约为1.6 nm[1]。Sting激动剂-4(化合物2)(0-100μm)的效力是内源性Sting配体CGAMP的18倍,EC50为53.9μm[1]。Sting激动剂-4(化合物2)(3μm；4小时)通过依赖于Sting介导的tbk1活化的机制促进干扰素γ诱导蛋白10(IP-10)、IL-6和TNF-α的产生[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人外周血单核细胞(PBMCS)浓度：0.3μm、1μm、3μm、10μm、30μm孵育时间：2小时结果：引起IRF3磷酸化和Sting,诱导IFN-β分泌。

[参考文献]

[1]. Ramanjulu JM et al. Design of amidobenzimidazole STING receptor agonists with systemic activity. Nature. 2018 Dec;564(7736):439-443.

STING agonist diABZI compound 2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H38N12O4

[ 分子量 ]:
678.74

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C， 密封， 干燥

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