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TSHR antagonist S37a

TSHR antagonist S37a用途

TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂,具有治疗格雷夫斯眼窝病的潜力 。

TSHR antagonist S37a名称

[ CAS 号 ]:
2143452-20-2

[ 英文名 ]:
TSHR antagonist S37a

TSHR antagonist S37a生物活性

[ 描述 ]:

TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂,具有治疗格雷夫斯眼窝病的潜力 。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> TSH受体

[ 靶点 ]

TSHR[1]


[体外研究]

TSHR拮抗剂S37 A对TSHR具有抑制活性,在HEK293细胞中ICS50为40μm,MTSHR和HTSHR分别为约20μm(1)。TSHR拮抗剂S37a不仅抑制促甲状腺素自身激活TSHR,还抑制单克隆TSAb-M22(人)、KSAb1(鼠)和变构小分子激动剂C2的激活[1]。

[体内研究]

TSHR拮抗剂S37a还抑制寡克隆TSAb形成环磷酸腺苷,其在GO患者血清中高度富集[1]。TSHR拮抗剂S37 A(10 mg/kg；Ig)在小鼠中无毒性和显著53%的口服生物利用度〔1〕。动物模型：瑞士(CD1)小鼠(38-43g)[1]剂量：10mg/kg给药：灌胃给药结果：显示出显著的53%口服生物利用度以及口服后2.9h的半衰期。

[参考文献]

[1]. Marcinkowski P, et al. A New Highly Thyrotropin Receptor-Selective Small-Molecule Antagonist with Potential for the Treatment of Graves' Orbitopathy. Thyroid. 2019 Jan;29(1):111-123.

TSHR antagonist S37a物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H20N2O3S2

[ 分子量 ]:
460.57

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