TSHR antagonist S37a
TSHR antagonist S37a用途
TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂,具有治疗格雷夫斯眼窝病的潜力 。
TSHR antagonist S37a名称
[ CAS 号 ]:
2143452-20-2
[ 英文名 ]:
TSHR antagonist S37a
TSHR antagonist S37a生物活性
[ 描述 ]:
TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂,具有治疗格雷夫斯眼窝病的潜力 。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
TSHR[1]
[体外研究]
TSHR拮抗剂S37 A对TSHR具有抑制活性,在HEK293细胞中ICS50为40μm,MTSHR和HTSHR分别为约20μm(1)。TSHR拮抗剂S37a不仅抑制促甲状腺素自身激活TSHR,还抑制单克隆TSAb-M22(人)、KSAb1(鼠)和变构小分子激动剂C2的激活[1]。
[体内研究]
TSHR拮抗剂S37a还抑制寡克隆TSAb形成环磷酸腺苷,其在GO患者血清中高度富集[1]。TSHR拮抗剂S37 A(10 mg/kg;Ig)在小鼠中无毒性和显著53%的口服生物利用度〔1〕。动物模型:瑞士(CD1)小鼠(38-43g)[1]剂量:10mg/kg给药:灌胃给药结果:显示出显著的53%口服生物利用度以及口服后2.9h的半衰期。
[参考文献]
TSHR antagonist S37a物理化学性质
[ 分子式 ]:
C25H20N2O3S2
[ 分子量 ]:
460.57
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