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NS3861

NS3861用途

NS3861是烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的激动剂,与异聚体α3β4 nAChR具有高亲和力结合。α3β4,α3β2,α4β4,α4β2的结合Ki值分别为0.62,25,7.8,55 nM[1]。

NS3861名称

[ CAS 号 ]:
216853-59-7

[ 英文名 ]:
NS3861

NS3861生物活性

[ 描述 ]:

NS3861是烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的激动剂,与异聚体α3β4 nAChR具有高亲和力结合。α3β4,α3β2,α4β4,α4β2的结合Ki值分别为0.62,25,7.8,55 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

NS3861在HEK293细胞系中表现出相反的β-亚单位偏好和α4受体完全缺乏激活。NS3861选择性地激活α3-但不激活含有α4的NaCHR,与α3β4受体相比,它在α3β2受体上显示出更高的功效,α3β2和α3β4受体的EC50分别为1.7和0.15μM[1]。NS3861在α3β4表达的nAChRs中显示出高亲和力和部分激动剂特性[2]。

[体内研究]

NS3861以剂量依赖性方式增强接受长期而非短期吗啡治疗的小鼠的粪便颗粒排出[2]。

[参考文献]

[1]. Kasper Harpsøe, et al. Molecular determinants of subtype-selective efficacies of cytisine and the novel compound NS3861 at heteromeric nicotinic acetylcholine receptors. J Biol Chem. 2013 Jan 25;288(4):2559-70.

[2]. Aravind R Gade, et al. Enhanced Sensitivity of α3β4 Nicotinic Receptors in Enteric Neurons after Long-Term Morphine: Implication for Opioid-Induced Constipation. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Jun;357(3):520-8.

NS3861物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₄BrNS

[ 分子量 ]:
284.22

NS3861

NS3861用途

NS3861名称

NS3861生物活性

NS3861物理化学性质

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